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A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

BI-1935 是可溶性环氧化物水解酶抑制剂，用于与心血管疾病相关的疾病的研究。

SPHINX 是新一代的 SPRK1抑制剂。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

Sacituzumab（hRS7）属于抗体抑制剂，是一种靶向滋养层细胞表面抗原2（TROP2）的人源化单克隆抗体，可作为抗体-药物偶联物Sacituzumab govitecan的组成部分，用于三阴性乳腺癌等TROP2高表达肿瘤的研究。

Orforglipron (LY3502970) 属于非肽类小分子GLP-1受体激动剂，是一种高选择性、口服有效的GLP-1受体激动剂，具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。用于研究2型糖尿病和肥胖，展现出显著的降糖与减重活性。

Azelaprag (AMG 986) 是一种口服 apelin 受体激动剂 （EC50= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病与肥胖与代谢综合征。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。本品同时提供预混饲料版本（C2005 PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)），无需自行配制，稳定性和重复性更佳。

Niclosamide 是一种经典的水杨酰胺类（salicylanilide）抗寄生虫药物，是一种多靶点、低毒性的广谱小分子调节剂，具有驱虫、抗肿瘤活性。Niclosamide 通过解偶联线粒体氧化磷酸化，破坏寄生虫能量代谢，导致 ATP 生成减少，从而杀灭寄生虫。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。

A2B receptor antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，具有高效拮抗活性，可用于腺苷受体相关疾病研究。

5-HT1A modulator 1 属于小分子调节剂，是一种高亲和力多靶点配体，对5-HT1A受体（IC50=2 nM）、α1-肾上腺素能受体（IC50=10 nM）及多巴胺D2受体（IC50=40 nM）具有强抑制作用。用于神经精神疾病如焦虑、抑郁或精神分裂症的相关研究。

Candoxatril（UK 79300）属于小分子抑制剂，是一种中性肽链内切酶（NEP）抑制剂，具有口服活性和细胞渗透性。可用于慢性心力衰竭研究，能改善接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗患者的运动能力。

CB-6644 是CB-6644是RUVBL1/2复合物ATP酶活性的变抗小分子抑制剂，在癌细胞中特异性地与RUVBL1/2相互作用，阻断RUVBL1/2的ATPase活性，其半数最大抑制浓度（IC50）为15 nM[1]。

Clozic (ICI 55897) 作为一种小分子抗关节炎候选物，通过可逆地抑制滑膜细胞过度增殖发挥抗炎作用，可用于类风湿性关节炎及相关炎症疾病的机制研究。

CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A)属于小分子拮抗剂，是一种 NMDA 受体拮抗剂，具有选择性和非竞争性阻断谷氨酸作用。可用于神经系统疾病研究。

LTB4-IN-1 (Anti-inflammatory agent 2, Compound 6) 属于小分子抑制剂，是一种白三烯B4（LTB4）合成抑制剂（IC50=70 nM），具有良好的抗炎活性，可用于炎症相关疾病的实验研究。

Ecastolol属于小分子抑制剂，是一种β肾上腺素能受体拮抗剂，通过阻断儿茶酚胺对该受体的激动作用来发挥药效,具有抗心绞痛作用，用于心血管疾病研究。

Pentiapine（CGS 10746）属于小分子抑制剂，是一种多巴胺释放抑制剂，具有细胞渗透性，用于神经药理学研究，调控多巴胺能信号传导，在相关神经系统机制研究中具有重要应用价值。

5-HT2 antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种5-HT2B受体拮抗剂 (IC50=33.4 nM)，具有口服活性及对α1受体的微弱抑制，用于肝细胞癌等相关疾病的研究。

MIK665（S-64315）属于小分子抑制剂，是一种髓系细胞白血病序列1（MCL1）抑制剂（IC50=1.81 nM），具有高选择性和细胞渗透性，用于实验研究，在急性髓系白血病等血液系统恶性肿瘤中表现出抗肿瘤活性。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。