583
44
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60220 |
ROS kinases-IN-1
|
ROS Kinase | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。 | |||
T30580 |
BRD4-Kinases-IN-3
BRD4 kinases inhibitor 3,BRD4-Kinases inhibitor-3 |
||
BRD4-Kinases-IN-3 is a dual BRD4-Kinases inhibitor that can be used as a value-added multi-targeted chemical probe for cancer therapy. | |||
T74671 |
ROS kinases-IN-2
|
ROS Kinase | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂,在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性,可用于研究异常细胞生长。 | |||
T72504 |
Aurora Kinases-IN-3
|
||
Aurora Kinases-IN-3 是一种具有口服活性的AURKB 抑制剂,通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位,而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化,从而诱导 AURKB 抑制活性。 | |||
T62484 |
Aurora Kinases-IN-2
|
||
Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种 Aurora 激酶的有效抑制剂 (Aurora kinases),能够作用于 Aurora A (IC50: 90 nM) 和 Aurora B (IC50: 152 nM)。Aurora Kinases-IN-2 能够调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 ,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 能够用于研究癌症。 | |||
T78753 | Aurora Kinases-IN-4 | Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora Kinases-IN-4(Compound 11c)是共价ATP竞争型aurora kinaseA抑制剂,具有IC50为1.7 nM。该化合物对SJSA-1、MDA-MB-231、A549和HeLa细胞系的增殖抑制效果显著,其IC50分别为4.27、1.54、3.08和6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4适用于三阴性乳腺癌(TNBC)的相关研究。 | |||
T16125 |
MMV390048
|
Parasite; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MMV390048 是一种抗疟药,是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。 | |||
T2697 |
KN-93
|
CaMK; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
KN-93是 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 的选择性抑制剂,Ki 为370 nM,可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合。 | |||
TQ0009 |
UCB9608
|
PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50=11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。它能够增加代谢稳定性,具有良好的药代动力学特征,是一种免疫抑制剂。 | |||
T14860 |
CaMKII-IN-1
|
CaMK; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
CaMKII-IN-1是高效的 CaMKII 选择性抑制剂,IC50为63nM,对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和 PKC 这些靶点几乎无作用。 | |||
TP2310 |
Autocamtide-2-related inhibitory peptide
|
CaMK; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂,IC50 为 40 nM。 | |||
T16967 |
T-00127_HEV1
|
PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂,IC50为 60 nM。 | |||
T6605 |
NH125
|
CaMK; Virus Protease; PKA; Antibacterial; PKC; Autophagy; Antifungal | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂,诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。 | |||
TQ0137 |
A-484954
A 484954 |
CaMK; Parasite; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology; Neuroscience |
A-484954 (A 484954) 是一种高度特异性的真核延伸因子-2 抑制剂,其 IC50值为 280 nM。 | |||
T12454 |
PI-273
|
Apoptosis; PI4K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。 | |||
T16530 |
BF738735
|
Antiviral; PI4K | Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BF738735 是有效的磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ 抑制剂,IC50为 5.7 nM。 | |||
T10599 |
BRAF inhibitor
|
Raf | MAPK |
BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。 | |||
T5421 |
KDU691
|
Parasite; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,它是 PI4K 抑制剂,选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。 | |||
T12468 |
PI4KIIIbeta-IN-10
|
PI3K; PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂,IC50=3.6 nM。 | |||
T2616 |
PIK-93
PIK 93 |
ATM/ATR; DNA-PK; Virus Protease; PI3K; Carbonic Anhydrase; PI4K; mTOR; HSV | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T3546 |
STO-609
STO 609 |
CaMK; AMPK; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂,用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ,Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性,IC50值约为 0.02 g/ml。 | |||
T2694 |
KN-62
|
CaMK; P2X Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 | |||
T12469 |
PI4KIIIbeta-IN-9
|
PI3K; PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。 | |||
T21588 |
Olomoucine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。 | |||
T5358 |
Longdaysin
|
ERK; Casein Kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Stem Cells |
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂,IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2,IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。 | |||
T6318 |
AZ 628
|
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。 | |||
T6840 |
FRAX486
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂,对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。 | |||
T2295 |
SB-590885
|
Raf | MAPK |
SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM,对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。 | |||
T4220 |
BQR-695
BQR695,NVP-BQR695 |
PI3K; Parasite; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。 | |||
T27499 |
GSK-A1
|
HCV Protease; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂,pIC50为 8.5-9.8,抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。 | |||
T10479 |
BAY885
|
ERK | MAPK |
BAY885 是选择性 ERK5抑制剂,IC50为 35 nM。 | |||
T2473 |
PLX-4720
PLX4720 |
Raf | MAPK |
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,IC50为 13 nM,与 c-Raf-1(Y340D 和 Y341D 突变)同样有效。 | |||
T16429 |
GNE 2861
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂,具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。 | |||
T11342L |
G-5555
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
G-5555 是 PAK1有效抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。 | |||
T10667 |
Calmidazolium chloride
R 24571,钙调蛋白抑制剂 |
CaMK; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用,IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。 | |||
T1953 |
L-779450
L 779450 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂,IC50为 10 nM,Kd 为 2.4 nM。 | |||
TQ0048 |
BI-882370
|
Raf | MAPK |
BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶,也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶,IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。 | |||
T15794 |
LUT014
|
Raf | MAPK |
LUT014 是B-Raf 抑制剂,IC50值为 11.7 nM,用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。 | |||
T3711 |
RAF709
|
Raf | MAPK |
RAF709 是RAF 抑制剂,抑制BRAF 和CRAF,IC50分别为 0.4 和 0.5 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T4133 |
CCT196969
|
Raf; Src | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。 | |||
T4523 |
TP-3654
|
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TP3654是一种Pim 激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。 | |||
T1956 |
FR 180204
FR180204 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。 | |||
T6546 |
IPA-3
IPA3,IPA 3 |
PAK | Cytoskeletal Signaling |
IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。 | |||
T5184 |
ERK5-IN-1
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂,IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S],IC50为 26 nM。 | |||
T5172 |
AZ304
|
c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用,IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。 | |||
T6839 |
FRAX1036
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。 | |||
T6014 |
FRAX597
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂,作用于PAK1、2和3,IC50分别为 8、13 和 19 nM。 | |||
T9693 |
TBAP-001
|
Raf | MAPK |
TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂,IC50为 62 nM。 | |||
T2300 |
AZD1208
|
Apoptosis; Pim; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TQ0201 |
Hispidulin
Dinatin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮,是Pim-1抑制剂,IC50值为2.71 μM。 | |||
T6S0655 |
Corynoxeine
|
ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
TN2346 |
Mogrol
|
ERK; AMPK; STAT | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物,通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路,减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。 | |||
T8114 |
Quercetagetin
栎草亭,6-Hydroxyquercetin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
T3857 |
magnolin
木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷 |
ERK | MAPK |
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
T3856 |
Tenuifoliside A
|
ERK; Others | MAPK; Others |
Tenuifoliside A 是从远志分离得到的一种天然产物,具有抗凋亡、抗抑郁、抗炎和神经保护活性。 | |||
TN3967 | Epieriocalyxin A | ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome |
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。 | |||
T3844 |
Deltonin
三角叶薯蓣皂苷 |
ERK; Others; Akt; Endogenous Metabolite | Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6947 |
Piperlongumine
PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine |
Apoptosis; ERK; Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Piperlongumine (Piplartine) 是一种来自 Piper longum L. 的天然生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。它选择性地杀死癌细胞并增强活性氧的水平。它具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。 | |||
TMS2181 |
trans-Zeatin
(E)-Zeatin,玉米素 |
ERK; MEK; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism |
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。 | |||
TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
T6S0619 |
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic acid,茯苓酸 |
ERK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。 | |||
TN1410 |
Asperulosidic acid
ASPA,车叶草苷酸 |
ERK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。 | |||
TN1721 |
Gypenoside L
|
ERK; p38 MAPK; Calcium Channel; NF-κB; ROS | Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T3876 |
Loureirin B
龙血素B,龙血素 B |
PAI-1; ERK; Potassium Channel; JNK | MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 | |||
T5727 |
CAFESTOL
咖啡醇,咖啡油醇 |
ERK; NF-κB; COX; PGE Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Cafestol 是咖啡特有的一种二萜,可靶向 AP-1 抑制ERK,有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生,还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。 | |||
T2973 |
Astragaloside IV
AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV |
MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK | Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome |
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
T5S0761 |
Nitidine chloride
|
Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
T7939 |
Fingolimod
2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德 |
S1P Receptor; PAK; LPL Receptor | Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein |
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。 | |||
T6S0117 |
Avicularin
Fenicularin,扁蓄苷 |
ERK | MAPK |
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。 | |||
T13265 |
Urolithin B
尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。 | |||
T0646 |
5-Aminosalicylic Acid
Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine |
NF-κB; Lipoxygenase; COX; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; PAK; PPAR | Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB,具有抗炎活性。 | |||
T2532 |
Tauroursodeoxycholate
Taurolite,牛磺熊去氧胆酸,Tauroursodeoxycholic Acid,UR 906,Ursodeoxycholyltaurine,TUDCA |
Apoptosis; ERK; P450; Caspase; Endogenous Metabolite | Apoptosis; MAPK; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
TCS2170 |
2,5-Dihydroxyacetophenone
Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP |
ERK; NF-κB; Tyrosinase | MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。 | |||
T4291 |
(+)-Isocorydine hydrochloride
盐酸异可利定,Isocorydine HCl |
Serine/threonin kinase; Tyrosinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome |
(+)-Isocorydine hydrochloride (Isocorydine HCl) 是一种真核生物蛋白激酶抑制剂。 | |||
T22974 |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。 | |||
T6169 |
Indirubin
Indigopurpurin,Indigo red,NSC 105327,Couroupitine B,靛玉红 |
Apoptosis; Raf; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。 | |||
T5057 |
DL-O-Phosphoserine
DL-O-磷酸丝氨酸,DL-2-Amino-3-hydroxypropanoic acid 3-phosphate,O-PHOSPHO-L-SERINE,DL-SOP |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
DL-O-Phosphoserine (DL-SOP) 是丝氨酸和磷酸的酯,是人类生物流体中的正常代谢物。 | |||
T2336 |
Vitamin K2
Menatetrenone,四烯甲萘醌 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Vitamin K2 (Menatetrenone) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
T3S2390 |
Caftaric acid
trans-Caftaric acid,单咖啡酰洒石酸 |
Others | Others |
Caftaric acid (trans-Caftaric acid) 是一种具有抗氧化和抗炎作用的天然产物,具有抗致突变性,也是Src 家族激酶介导的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。 | |||
Fr16741 |
Oxindole
2-吲哚酮,板蓝根,Indolin-2-one |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Oxindole (Indolin-2-one) 是一种芳族杂环砌块,其衍生物是激酶抑制剂研究中的主要成分。 | |||
T0610 |
Piceatannol
白皮杉醇,trans-Piceatannol,Astringenin |
Apoptosis; Serine/threonin kinase; PKA; Syk; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。 | |||
T6S1597 |
Mulberroside A
桑皮苷 A,桑皮苷A |
TNF; Tyrosinase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分,可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶,具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
TN1448 |
(-)-Bornyl acetate
L-(-)-Bornyl acetate,左旋乙酸冰片酯,Bornyl acetate,(-)-乙酸龙脑酯 |
p38 MAPK; NF-κB; JNK; Antifungal | MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB |
(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。 | |||
T3S0737 |
Flavokawain A
2'-羟基-4,4',6'-三甲氧基查耳酮,Flavokavain A |
Apoptosis; p38 MAPK | Apoptosis; MAPK |
Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮,是一种抗癌试剂,具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡,有潜力用于膀胱癌的相关研究。 | |||
T6S1684 |
8-Gingerol
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Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。 | |||
TN3042 |
4-Hydroxycinnamamide
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ATPase; EGFR; Potassium Channel; p38 MAPK; Calcium Channel; Sodium Channel; AMPK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
4-Hydroxycinnamamide has antioxidant activity. 4-Hydroxycinnamamide derivatives are specific inhibitors of tyrosine-specific protein kinases. | |||
T15637 |
K-252b
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PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
K-252b is an indolocarbazole isolated from the actinomycete Nocardiopsis and is a PKC inhibitor. K-252b can be used to inhibit extracellular kinases of cells in culture because it can’t pass through the cell membrane freely. | |||
TN1440 |
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
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EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 | |||
TN2775 |
2-Methoxystypandrone
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MMP; BCL; IκB/IKK; GSK-3; TNF; NOS; NF-κB; Wnt/beta-catenin; COX; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
2-Methoxystypandrone displays an immunomodulatory effect in a cellular model, it blocks inflammatory responses by impairing NF-κB signaling to limit the inflammation and oxidative stress for preservation of BBB integrity. 2-Methoxystypandrone concomitant |