hek293 cell

ML-090 是 NOX1 特异性抑制剂 (IC50 = 90 nM)，对 NOX1 的特异性高于 NOX2、NOX3、NOX4（所有 IC50 > 10 μM）100倍。

Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

Ampicillin (Aminobenzylpenicillin) 属于 β-内酰胺类抗生素，是一种半合成的青霉素。Ampicillin 具有杀菌活性，对各种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均有抑制活性。

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡，并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Kainic acid是 一种兴奋性氨基酸受体激动剂 (EC50=16.2 μM)。Kainic acid 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid 诱发癫痫发作。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂，IC50值为71.8 nM。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物，可靶向结合 CNR2、CNR1、AA2AR、LCAT 和 TRPA1，其中 CNR2 具有最高结合亲和力，可能作为 CNR2 受体激动剂，激活大麻素受体。6PPD-Q会损害小鼠精子质量并诱发雄性生殖能力的受损。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能，降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体，以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集，来诱导肠道炎症和屏障损伤。

Vancomycin 是一种糖肽类抗生素，通过抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段发挥作用，同时还能改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成，从而具有抗菌活性。Vancomycin 常用于治疗对其他抗生素无效的严重感染，在实验研究中也常用于诱导肾损伤模型。

Pancreatic Polypeptide, rat acetate 是 NPY 受体的激动剂，对 NPYR4 具有高亲和力。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。