channels

Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。

NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂，激活IKr 和Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。

PSEM 89S TFA 是一种脑渗透性和选择性离子通道激动剂，分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

Atractyloside potassium salt (Atractyloside Dipotassium Salt) 是一种从苍术果实中分离出得到的二萜苷类化合物，具有毒性。它能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。它是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport) 抑制剂。

SB 271046 hydrochloride (SB 271046A) 是高效、选择性和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。它增加额叶皮层中的细胞外天冬氨酸和谷氨酸并表现出抗惊厥活性，EC50为 0.16 μM。它对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。

RU-TRAAK-2 是 TWIK 相关的花生四烯酸刺激的 K+ 通道的可逆抑制剂，对包括 Kv1.2、GIRK2 和 Slo1 在内的非 K2P 通道没有活性。

Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的，选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究，包括脊髓小脑性共济失调 (SCA)和特发性震颤 (ET)。

Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂，已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用，因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。

Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环九个氨基酸的肽，是选择性连接蛋白 43 半通道阻滞剂。它可以防止 C 末端与 CL 的分子内相互作用，具有保护心肌作用。

Nociceptin (1-13), amide 是一种 ORL1 (OP4) 受体激动剂，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9。

ML204 是有效的TRPC4/TRPC5通道选择性抑制剂，相比于 TRPC6 ，对TRPC4/TRPC5通道的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。

Nisoxetine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，Kd 值为 0.76 nM。它是抗抑郁药和局部麻药，可以阻断电压门控性钠通道。

ML365 是有效的，选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂，IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

Thapsigargin 属于天然产物，是一种肌/内质网 Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂，也是一种内质网应激诱导剂。Thapsigargin 通过阻断细胞将钙泵入肌浆和内质网的能力来提高胞浆钙浓度。

Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种苯烷基胺钙拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制酸分泌 (IC50 = 10.9 μM)。Gallopamil 显示出抗心律失常和血管扩张剂的功效。

Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是苯烷基胺钙的拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 可用于抗心律失常和血管扩张剂研究。

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的，选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)，对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。