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Ligand-Gated Ion Channels Library
ChemDiv 的配体门控离子通道库包含4,000个化合物。 配体门控离子通道(LGICs)通过将从突触前端释放的神经递质与突触后膜中的离子结合,介导细胞间的通信。它们是跨膜蛋白,具有用于神经递质的正交结合位点和跨越膜的离子通道。在静息状态下,通道是关闭的,而激动剂的结合会触发构象变化,打开通道门。一旦通道打开,阳离子或阴离子以每秒数千万到数亿个离子的速率通过孔道扩散。除了在神经递质传递中已经确立的作用外,现在认识到一些LGICs 在非可兴奋细胞中也起着关键作用,例如内皮细胞,这暗示了这些受体在外周和中枢神经系统之外具有更广泛的功能。因此,LGICs 成为新的治疗药物的有吸引力的靶点。 已经证明,LGICs 参与多种疾病,包括神经退行性疾病。其中包括阿尔茨海默病和帕金森病,以及癫痫、高张性痉挛和神经病性疼痛,因为它们具有明显的LGIC 功能障碍。
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