sar

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

Cetirizine dihydrochloride (UCB P071) 是羟嗪的羧化代谢物，是特异性口服有效的 H1 受体长效拮抗剂。它标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化，可有效治疗过敏性鼻炎、确诊荨麻疹和花粉诱发的哮喘。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

N-Hydroxypipecolic acid (NHP) 是植物代谢产物和系统性获得性抗性调节剂，可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性，诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。它在植物叶片中系统地积累，以应对病原菌的侵袭。

SAR7334 hydrochloride, a potent and specific inhibitor of TRPC6 (IC50 of 7.9 nM), effectively targets and inhibits the TRPC6 channel.

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

SAR-114137 是一种组织蛋白酶鞘氨醇激酶抑制剂，可用于研究软动脉炎和周围神经性疼痛。

SAR296968 is a novel selective NCX inhibitor, improving cardiac function and restoring sympathovagal balance in heart failure.

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

SAR405 R enantiomer 是一种 PIK3C3 Vps34 抑制剂，也是活性低于 SAR405 的对映体。

SAR-405 是一种选择性 PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50为1.2 nM，Kd 为1.5 nM，可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬，具有抗癌活性。

SAR7334 (TRCP6-IN-1) 是 TRPC6特异性抑制剂，抑制 TRPC6 电流的 IC50为 7.9 nM。

SAR-150640 是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂，它可以抑制在LPS刺激后或在绒毛膜羊膜炎中所观察到的MMP活性及其生成量的增加。

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

SAR-7226 Hydrate, a SGLT1 2 inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

SAR-629 is an MGL inhibitor or 2-AG degradation inhibitor.

The substitution with Sar at position 1 of angiotensin II resulted in a partial agonistic activity.

(Sar¹)-Angiotensin II acetate 是血管紧张素 II 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。它与富含脑膜的颗粒结合，Kd 为 2.7 nM。它可以刺激胚胎鸡肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。

Potent P2Y12 antagonist (IC50 = 17 nM). Displays antiplatelet and antithrombotic activity in vivo. Orally available. Boldron et al (2014) N-[6-(4-butanoyl-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridazin-3-yl]-5-chloro-1-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-indole-3-carboxamide (SAR216471), a novel intravenous and oral, reversible, and directly acting P2Y12 antagonist. J.Med.Chem. 57 7293 PMID:25075638

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

Biotin-sar-oh is a cleavable linker vital in ADC synthesis. Biotin-sar-oh joins cytotoxic drugs to antibodies, enabling precise delivery to cells or proteins. The cleavable nature ensures controlled drug release, optimizing ADC effectiveness.

SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂，IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。

SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。