modulator

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

N,N'-Diacetyl-L-cystine (DiNAC) 是一种具有免疫调节特性的 N-乙酰基半胱氨酸的二硫二聚体。它在高脂血症兔中也具有抗动脉粥样硬化的作用。它是啮齿类动物中接触敏感/迟发型超敏反应的有效口服活性调节剂。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，可用于神经炎性疼痛的研究。

Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 可以成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物通过与异戊二烯化 G 蛋白或其受体位点竞争。 Arazine 是 G 蛋白和 GPCR 信号传导的细胞渗透性调节剂。

NVR 3-778 是一种 SBA 类的口服有效HBV CAM 衣壳组装调制剂，具有抗 HBV 活性。

CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂，可用于研究阿尔茨海默病，精神分裂等。

AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂，具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体，亲和力为1-10 nM。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂，对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性，可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，在精神分裂症方面有研究价值。

Anle138b 是一种毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好的低聚物聚集抑调节剂，可阻断朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理性聚集的形成。它在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。它阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂，Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂，有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。

TAK-615常用于研究肺纤维化，是一种LPA1受体的负变构调节剂。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。

S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

TFIIH Modulator-19 诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化以调节 TFIIH 转录活性。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT 的一种衍生物，是5-HT1A 的调节剂，Ki 为 53 nM。