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AP30663

Synonyms: AP-30663, AP 30663
货号 T202018Cas号 2129087-73-4 一键复制产品信息
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AP30663是一种靶向KCa2通道的小分子抑制剂，通过负向变构调控机制将KCa2.3通道的钙离子激活曲线右移，实现通道抑制。在清醒猪模型中，5 mg/kg剂量可使心房有效不应期（AERP）延长超过30毫秒，并在游离血浆浓度1.0-1.4 µM时成功转复对维纳卡兰耐药的房颤。该化合物显著延长大鼠AERP（5 mg/kg达基线值的130.7%），而对心室复极化QT间期影响轻微，适用于探索心房选择性电生理调控机制的研究场景。

AP30663

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货号 T202018Cas号 2129087-73-4

别名 AP-30663, AP 30663

AP30663是一种靶向KCa2通道的小分子抑制剂，通过负向变构调控机制将KCa2.3通道的钙离子激活曲线右移，实现通道抑制。在清醒猪模型中，5 mg/kg剂量可使心房有效不应期（AERP）延长超过30毫秒，并在游离血浆浓度1.0-1.4 µM时成功转复对维纳卡兰耐药的房颤。该化合物显著延长大鼠AERP（5 mg/kg达基线值的130.7%），而对心室复极化QT间期影响轻微，适用于探索心房选择性电生理调控机制的研究场景。

AP30663
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
AP30663 is a selective negative allosteric modulator of KCa2 channels (small conductance calcium-activated potassium channels). It concentration-dependently prolongs the atrial effective refractory period, achieving a >30 ms increase at free plasma concentrations of approximately 1.0-1.4 µM, while exhibiting minimal effects on ventricular repolarization. This compound has demonstrated efficacy in converting vernakalant-resistant atrial fibrillation and preventing its reinduction in preclinical models. Researchers use AP30663 to investigate atrial-selective ion channel modulation and the role of KCa2 channels in cardiac electrophysiology.
别名
AP-30663, AP 30663
化学信息
分子量401.39
分子式C20H18F3N5O
CAS No.2129087-73-4
SmilesC(NC=1NC=2C(N1)=CC=CC2)(CC(N(CC#N)C)=O)C3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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