耐药

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Deoxynivalenol (Vomitoxin) 是一种单端孢菌素家族镰刀菌属产生的霉菌毒素，常见于受到污染的食物和饲料中。Deoxynivalenol 通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。Deoxynivalenol 通常会导致人类和动物腹泻、呕吐和胃肠道炎症。

Nitrocefin 是 β-内酰胺酶的显色底物，当 β-内酰胺酶将 β-内酰胺环中的酰胺键水解后，Nitrocefin 的颜色会由黄色变为红色。它可用于 β-内酰胺酶耐药抗生素的研究。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Artelinic acid 是水溶性青蒿素类似物，具有抗疟活性，用于治疗恶性疟原虫多重耐药菌株。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

Antibacterial compound 2 是一种有效的抗菌剂，对许多人类兽医病原体有效，对多重耐药葡萄球菌、肠球菌和链球菌，以及厌氧菌有抑制作用。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

WQ3810 TFA 是一种可口服的氟喹诺酮，具有抗菌活性，对结核分枝杆菌有抑制作用，抑制氧氟沙星耐药麻风分枝杆菌的 DNA 旋转酶活性。

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR ErbB2（表皮生长因子受体 酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂，对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。

LY-402913 是一种选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。

Suprafenacine (N'-[(E)-(4-methylphenyl)methylidene]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbohydrazide) 是一种细胞渗透性微管去稳定剂，可在 G2 M 期诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 它 与微管结合并抑制秋水仙碱连接处的聚集。 它对癌细胞有选择性，包​​括耐药癌细胞。

UC-781 (NSC-675186) 是一种高效且具有选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶(NNRTI)I抑制剂 ，C50 值为 5 nM。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。UC-781状态稳定，较低的 PH 或不同温度对其影响较小。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

Anticonvulsant agent 2 是一种有效的口服活性抗惊厥剂，在耐药性癫痫模型中显示出抗癫痫活性。

GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用，IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。

3-(9-Chloro-3-methyl-4-oxoisoxazolo[4,3-c]quinolin-5(4H)-yl)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)benzeneacetamide抑制多药耐药蛋白（MRP1）。