rar

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂，对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂，可抑制视黄酸对 Th1/Th2 发育的影响。

Ch55-O-C3-NH2, also known as RAR ligand 1, is a ligand derived from the Ch55 compound that specifically targets RAR. Through a linker, Ch55-O-C3-NH2 interacts with cIAP1 ligand Bestatin to form SNIPER[1].

Luffariellolide 是一种从海洋海绵 Hyrtios communis中获取的萜烯化合物，是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂，也是视黄酸受体（RAR） 激动剂。Luffariellolide 抑制缺氧 （1% O2） 诱导的 HIF-1 激活，抑制细胞生长。

Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。

SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

WYC-209 是一种合成类视黄醇，是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖，IC50值为 0.19 μM。

Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂，用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。

Retinoic acid-D5是视黄酸的氘标记形式。视黄酸是一种天然的RAR 核受体激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM，与 PPARβ/δ 结合的Kd 为 17 nM。视黄酸是维生素a 的代谢物，在细胞生长、分化和器官发育中起着重要作用。视黄酸通过激活视黄酸受体α作为转录因子Nrf2的抑制剂来发挥作用。

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。

Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 作为氯化类视黄酸异构体，具有对RARα的选择性激动作用和对RXRα的部分激动效果。该化合物通过激活RXRα，能诱导癌细胞在G2/M阶段停滞并触发细胞凋亡(apoptosis)。

RARα拮抗剂1（化合物21）为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂，其IC50值为4.6 nM。

K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。

AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体（RAR） 拮抗剂，，对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞，分化和凋亡。