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Histone Deacetylases (HDAC) Targeted Library
ChemDiv 的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)靶向库包含9,500种化合物。 基因表达的调控通过多种机制介导,如 DNA 甲基化、依赖 ATP 的染色质重塑以及组蛋白的翻译后修饰。后一种机制包括对核心组蛋白尾部中赖氨酸残基ε-氨基基团的乙酰化和去乙酰化动态调控。组蛋白是染色质的主要蛋白成分,稳定核小体核心结构,同时也会经历多种特定的翻译后修饰。核小体组蛋白的可逆乙酰化和去乙酰化在染色质结构的调控、染色质功能以及基因表达的调节中起着关键作用。负责这种可逆乙酰化/去乙酰化过程的酶分别是组蛋白乙酰转移酶(HATs)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)。 自从发现 HDACs 以来,在了解其药理学和临床作用方面取得了相对有限的进展。进一步将这些分子优化为临床候选药物,可能会产生对癌症、神经退行性和炎症性疾病具有增强疗效的药物。
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