HDAC筛选化合物库

Histone Deacetylases (HDAC) Targeted Library

很棒

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）靶向库包含9,500种化合物。
基因表达的调控是一个由多种机制控制的复杂过程，包括DNA甲基化、ATP依赖的染色质重塑以及组蛋白的各种翻译后修饰（PTMs）。其中，核心组蛋白尾部区域赖氨酸残基的ε-氨基基团的动态乙酰化和去乙酰化尤为突出，成为关键的调控机制。组蛋白作为染色质的主要蛋白质成分，在稳定核小体核心方面发挥着基础性作用，并受到多种特定PTMs的广泛影响。
核小体组蛋白的可逆乙酰化和去乙酰化对于染色质结构和功能的调节尤为关键，最终影响基因表达的调控。这些修饰影响组蛋白与DNA之间的相互作用，使染色质对转录因子和其他调控蛋白的接触程度发生变化，从而影响基因活性。负责向组蛋白添加乙酰基的酶称为组蛋白乙酰转移酶（HATs），而去除这些乙酰基的酶则称为组蛋白去乙酰酶（HDACs）。这一可逆过程不仅在控制基因表达中起关键作用，还参与多种细胞过程，包括DNA修复、复制和细胞周期进展。鉴于其重要性，组蛋白乙酰化和去乙酰化的调控已成为研究的重要焦点，特别是在理解和治疗这些过程失调的人类疾病（如癌症、神经系统疾病和炎症性疾病）的背景下。
HDACs在药物发现中扮演着核心角色，因为它们通过从组蛋白中移除乙酰基团来调节基因表达，影响染色质结构和可及性。HDAC活性的失调与多种疾病相关，包括癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病，这使得它们成为治疗干预的有吸引力的靶点。HDAC抑制剂在调节与这些疾病相关的异常基因表达模式方面显示出潜力，导致了几种HDAC抑制剂作为癌症治疗药物的开发和批准。HDAC在药物发现中的探索不仅限于肿瘤学，正在进行的研究还探讨了它们在治疗神经退行性疾病（如亨廷顿病和阿尔茨海默病）以及炎症性疾病中的潜力，通过恢复正常的乙酰化模式，从而纠正失调的基因表达和细胞功能障碍。HDAC在表观遗传调控中的关键作用使其成为开发旨在调节基因表达以治疗广泛疾病的新型治疗药物的关键靶点。
我们精心筛选的小分子化合物库，专门针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs），为药物发现提供了强有力的工具，为探索调节表观遗传机制的治疗潜力提供了聚焦方法。通过选择性抑制HDACs，这些化合物能够纠正与多种疾病相关的异常基因表达模式，包括各种癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病。该化合物库促进了快速筛选和鉴定具有优化效力和特异性的HDAC抑制剂，加速了新型治疗药物的开发。它使研究人员能够剖析不同HDAC亚型在疾病病理学中的复杂作用，有助于设计亚型特异性抑制剂，从而减少脱靶效应并改善治疗效果。这一靶向化合物库不仅提高了药物发现过程的效率，还通过提供可根据个体患者病情表观遗传特征定制的化合物，为个性化医疗开辟了新途径。