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表皮生长因子受体(EGFR)是一种关键的酪氨酸激酶,调控细胞增殖、存活与分化。其在非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤等多种恶性肿瘤中常因过表达或突变而异常激活,进而驱动肿瘤生长。尽管现有EGFR抑制剂与效应物已彻底革新了靶向治疗格局,但其疗效常受多种因素制约,其中获得性耐药突变尤为突出。面对不断演变的耐药谱系,亟需开发能够克服此类机制的新一代小分子药物。研发下一代抑制剂对于持续控制侵袭性恶性肿瘤至关重要,而发展这些先进治疗策略,仍是改善肿瘤学长期预后的重中之重。
EGFR靶向库收录了1000个符合类药五原则的化合物,专为靶向表皮生长因子受体(EGFR)而设计。所有化合物均基于其与已知EGFR效应物的结构相似性筛选所得。EGFR靶向库为高通量筛选奠定了坚实基础,提供了多样化的化学起点,助力发现可克服非小细胞肺癌及其他EGFR驱动型恶性肿瘤耐药突变的新型抑制剂。
