G蛋白偶联受体靶向库

很棒

G蛋白偶联受体（GPCR）是人类基因组中最大的膜蛋白家族，负责将胞外信号转化为细胞内应答，几乎调控着从视觉感知到认知功能的所有生理过程。其在维持内环境稳态及疾病发生中的核心地位，使之成为当前30%以上上市药物的靶点，涵盖高血压、精神疾病及胃肠道疾病等诸多治疗领域。尽管如此，仍有大量GPCR属于“未成药”靶点，超过100种受体尚无已知配体或临床应用。GPCR信号通路的复杂性——包括偏向性激动、别构调节及下游通路选择性——为开发疗效更佳、副作用更小的新一代药物提供了广阔空间。
G蛋白偶联受体靶向库收录了6969个符合类药五原则的化合物，均基于其与已知人源GPCR效应物的结构相似性筛选所得。本库旨在支持新启动及正在进行的药物研发项目，在构建中强调广泛的结构多样性，同时剔除了具有不良化学性质或潜在毒性的化合物。GPCRMARK为旨在发现新型GPCR活性调节剂的筛选工作奠定了坚实基础。