activating

TRAP-6 (Thrombin Receptor Activator Peptide 6) 是一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，通过凝血酶受体激活人血小板。

NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。 它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡，还可以在体内抑制肿瘤生长。

Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside (Homoeriodictyol 7-O-glucoside) 是 Viscum coloratum(Kom.)Nakai 的天然产物。Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 是血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂。

Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽类蛋白酶体激活剂，能显著增强胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体的催化活性，进而提升体外及培养环境中的蛋白质水解效率。此外，Proteasome-activating peptide 1 TFA 还能有效阻止肌萎缩侧索硬化症细胞模型内的蛋白质聚集现象。

Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，其作用是提升胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体（proteasome）的催化活性，有效增强体外及细胞培养环境下的蛋白质降解效率。此外，该肽能阻止肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS）细胞模型中蛋白质的过度聚集。

PAR-2 Activating Peptide acetate (SLIGRL-NH2 acetate)(171436-38-7 free base) 是 Protease-Activated Receptor-2 (PAR-2) 的激动剂。

Sperm-activating peptide 1 is a bioactive chemical.

Macrophage-activatinglipopeptide2 (MALP-2) 作为一种Toll样受体TLR-2/TLR-6激动剂,能够促进内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的磷酸化并增强内皮细胞释放NO,进而改善血管舒张.此外,Macrophage-activatinglipopeptide2 还能增强白细胞与内皮的粘附,对于实验性股动脉结扎 (FAL) 后高胆固醇血症的Apoe缺陷小鼠,能有效改善后肢血流灌注和侧支血管生长.

Macrophage-activating lipopeptide 2 TFA(MALP-2 TFA)是一种二酰基脂肽和TLR-2/TLR-6激动剂,能够激活巨噬细胞等免疫细胞应答，能够上调TNF、IL-6和PGE2来诱导局部炎症。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

48740 RP (RP 55779) 是血小板活化因子的拮抗剂。

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

SDZ-62-434 是一种血小板活化因子抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制静止的瑞士 3T3 细胞中 bombesin 和血小板衍生生长因子诱导的 DNA 合成，可用于研究白血病、人异种移植结直肠癌和肺癌。

Dersalazine (Dersalazine Free Base) 是血小板活化因子抑制剂，通过下调 IL-17表达，在不同啮齿动物型结肠炎中发挥肠道抗炎活性，对溃疡性结肠炎患者具有潜在疗效。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

SCH-37370 是一种有效且具有口服活性的血小板活化因子和组胺双重拮抗剂。 Sch 37370 阻断 [3H]pyrilamine 与大鼠脑膜中组胺-H1 受体的结合。 Sch 37370 选择性地抑制 PAF 诱导的人血小板聚集（IC50：0.6 mM），并且还与 PAF 竞争与人肺膜制剂中特定位点的结合（IC50：1.2 mM）。

YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。

NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

TAS4464 hydrochloride 是高效的、选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE)抑制剂，其 IC50=0.955 nM。

Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。