ubiquitin

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

AGX51 是 DNA 结合蛋白抑制剂 (ID) 的拮抗剂。 AGX51 治疗导致泛 Id 降解、细胞周期停滞和细胞死亡。

RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源，是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂，可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。

Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。它通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，进而通过蛋白酶体-泛素系统直接影响蛋白质聚集和错误折叠装配体的清除

LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂（Ki = 2.8 μM）。

KL001 是一流的隐花色素蛋白 (CRY)稳定剂，可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。其中CRY 是一种对蓝光敏感的黄素蛋白，参与调节动植物的昼夜节律。KL001能够防止泛素依赖性 CRY 降解，从而延长了昼夜节律周期，具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂，IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性，可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 是一种不依赖于 caspase 的细胞坏死诱导剂，通过死亡受体途径的诱导细胞死亡（在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 分别为 1.76 和 1.6 μM）。

The ubiquitin speci c protease 3 USP3 is a deubiquitinating enzyme for uH2A and uH2B.

Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。

NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂，IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 NRF2，p21和p27 的积累。