5-ht

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ，也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

SPD-473 citrate (BTS 74398 citrate) 是多巴胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂，可用于研究神经系统疾病和内分泌与代谢疾病。

Pancopride（LAS 30451） 是一种可口服的新型有长效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂，可阻断氮芥和达卡巴嗪诱导的呕吐。

Donitriptan hydrochloride (Donitriptan monohydrochloride) 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂，pKi 分别为 9.4 和 9.3。

Hymenidin是一种从冲绳海绵Hymeniacidon sp。中分离出的生物碱，是一种5-羟色胺能受体拮抗剂和电压门控钾通道抑制剂，具有潜在的抗原生动物作用，可选择性结合 FOXO1 DNA ，可降低去极化诱导的细胞钙升高。

Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中，长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。

SLV-310 是一种强效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT 再摄取受体抑制剂，可用于研究躁郁症和精神分裂症等神经系统疾病。

(+)-OSU 6162 (Piperidine, 3-[3-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-, (3R)-)是具有抗阿尔茨海默病和抗抑郁活性的 5-HT 受体激动剂。

OPC-14523 hydrochloride (VPI 013 hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，具有抗抑郁活性，可用于研究神经系统疾病。

Litoxetine HCl 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRI）和混合5-羟色胺拮抗剂，可用于治疗尿失禁。Litoxetine HCl 在没有抗毒蕈碱特性的浓度下（10 nM-1 microM）引起大鼠离体食道肌肉粘膜的浓度依赖性松弛，使卡巴胆碱张力降低达37%,更高浓度的Litoxetine HCl（3微摩-300微摩）与明显的松弛有关，直至取消卡巴胆碱张力。以前在离体豚鼠肠道中证明的利托西汀的抗心律失常活性，在浓度大于1 microM 时在大鼠离体食道肌肉粘膜中发挥了作用。 Litoxetine HCl 的5-HT 释放作用可以解释利托西汀对未处理的大鼠组织中的5-HT 诱导的松弛的效力，这种效力被pCPA 处理所逆转。

Femoxetine 是一种5-HT 抑制剂，具有抗抑郁活性，可增强吗啡诱导的抗伤害感受，抑制小鼠产生高运动能力所需的MAO-A 和MAO-B。

Seganserin 是一种非选择性5-羟色胺2-HT 受体拮抗剂，可逆转了氟西汀和喹帕嗪对黄体酮诱导的食欲亢进，抑郁和痛觉的抑制作用，逆转氟西汀和喹帕嗪诱导的抗抑郁和镇痛作用。

Tiflucarbine 是一种潜在的非选择性5-HT激动剂，具有抗抑郁活性。Tiflucarbine 剂量依赖性的增加了大鼠脑中可溶性钙调蛋白（CaM）依赖性磷酸二酯酶的比活性。

p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

Diclofensine (Ro 8-4650) 是一种单胺再摄取抑制剂，在大鼠脑突触体中能够阻断多巴胺 (IC50=0.74 nM)、去甲肾上腺素 (IC50=2.3 nM) 和 5-羟色胺 (IC50=3.7 nM)。

SB 216641 是 5-HT（1B/1D）拮抗剂，具有抗焦虑活性，可用于研究焦虑症和抑郁症。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼的急性治疗。

Azacyclonol (MER 17) 是一种中枢神经系统抑制剂，是 Terfenadine 的代谢产物。它是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。

Alverine citrate (NSC 35459) 是5-HT1A 受体的拮抗剂，IC50值为101 nM，用于功能性胃肠道疾病。