cancers

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

COH-SR4 (COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)) 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，可调节 amp 依赖性激酶 (ampk)-雷帕霉素 (mtor) 信号的哺乳动物靶点，并抑制 hepg2 肝癌细胞的增殖。它对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。它是一种AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

Melanotan I 是一种非特异性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂， 是一种 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 类似物，皮下注射可增加黑色素在皮肤中的含量。Melanotan I 可用于辅助美黑。Melanotan I 可用于预防阳光诱发皮肤癌，可用于研究黑色素瘤和男性勃起功能障碍。

ML239 (CID-49843203) 是乳腺癌肿瘤干细胞的选择性抑制剂(C50:1.16 μM)。

Avelumab 是人源化抗 PD-L1 单克隆抗体，能高特异性结合 PD-L1（Kd=0.1 nM），具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。Avelumab 具有直接抗肿瘤与 抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）双重作用。Avelumab 可用于默克尔细胞癌等癌症研究。

Rituximab 是抗 CD20 嵌合单克隆抗体，用于研究某些自身免疫疾病和癌症。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032) 是5- HT3受体拮抗剂，可治疗化疗后的恶心和呕吐，有抗焦虑和抗精神病作用。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种突变选择性共价 KRAS G12D 抑制剂，具有口服活性和显著抗肿瘤活性，在多种KRAS突变癌症的临床前模型中诱导肿瘤细胞凋亡。

Linsitinib (OSI-906) 属于小分子抑制剂，是一种IGF-1/IR双重抑制剂（IC50分别为35和75 nM），具有选择性、细胞渗透性和口服活性，用于抗肿瘤研究，可有效抑制细胞增殖并诱导凋亡。

Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4（KDM4）家族选择性抑制剂，对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM，对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。

HRO761（Werner syndrome RecQ helicase-IN-1，Example 42）属于小分子抑制剂，是一种有效的WRN抑制剂，具有高效性，可用于研究结肠癌和胃癌等癌症。

Cadonilimab (AK104) 是一种四价PD1/CTLA4双特异性人源化抗体，通过增加IL-2和IFN-γ分泌来激活T细胞，同时减少IL-6、IL-8等促炎细胞因子分泌，具有低毒性和高亲和力的优点，可用于转移性宫颈癌、胃癌、肝癌、肺癌、胰腺癌、食管鳞癌等恶性肿瘤。

Enfortumab 是一种针对 Nectin-4 的单克隆抗体。Enfortumab 可用于合成抗体-药物偶联物（enfortumab vedotin），也可用于和铂类化合物一起连用研究尿路上皮癌。

STX-478 是一种能穿透血脑屏障且具有口服活性和选择性的 PI3Kα抑制剂，具有抗癌活性，可抑制肿瘤生长。STX-478适用于研究乳腺癌和其他癌症。

RLY-2608属于小分子抑制剂，是一种选择性变构PI3Kα抑制剂，针对PIK3CA突变具有高选择性。该化合物能有效抑制PIK3CA突变异种移植模型中的肿瘤生长，主要用于PIK3CA驱动型癌症的研究。

Calderasib (MK-1084) 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 nM。Calderasib (MK-1084) 表现出显著的抗癌活性，可单独应用，也可与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab 联合使用，为 KRAS 突变驱动癌症的研究提供了多样化策略。

Divarasib (GDC-6036) 是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

BMS-214662是一种选择性的 farnesyl transferase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌、头颈癌和肺癌。