cancers

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

COH-SR4 (COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)) 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，可调节 amp 依赖性激酶 (ampk)-雷帕霉素 (mtor) 信号的哺乳动物靶点，并抑制 hepg2 肝癌细胞的增殖。它对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。它是一种AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

Melanotan I 是一种非特异性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂， 是一种 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 类似物，皮下注射可增加黑色素在皮肤中的含量。Melanotan I 可用于辅助美黑。Melanotan I 可用于预防阳光诱发皮肤癌，可用于研究黑色素瘤和男性勃起功能障碍。

ML239 (CID-49843203) 是乳腺癌肿瘤干细胞的选择性抑制剂(C50:1.16 μM)。

Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032) 是5- HT3受体拮抗剂，可治疗化疗后的恶心和呕吐，有抗焦虑和抗精神病作用。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

HRO761是一种有效的 Werne r 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，可用研究像结肠癌和胃癌等癌症。

Enfortumab 是一种针对 Nectin-4 的单克隆抗体。Enfortumab 可用于合成抗体-药物偶联物（enfortumab vedotin），也可用于和铂类化合物一起连用研究尿路上皮癌。

Rituximab 是抗 CD20 嵌合单克隆抗体，用于研究某些自身免疫疾病和癌症。

Divarasib (GDC-6036) 是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

BMS-214662是一种选择性的 farnesyl transferase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌、头颈癌和肺癌。

Cancer-Targeting Compound 1可用于激素相关癌症的研究，包括治疗或预防肌瘤、子宫平滑肌瘤、多囊卵巢综合征或激素依赖性癌等等。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。

SU11652是一种有效和竞争性的酪氨酸激酶受体 (RTK,receptor tyrosine kinase)抑制剂，包括VEGFR,FGFR,PDGFR,和Kit。SU11652能够破坏所有形式突变体Kit的功能，可用于研究Kit突变的癌症。