α2 receptor

Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂，是一种具有选择性的α2受体抑制剂。 Deriglidole 对可乐定和 Idazoxan 有抑制作用而对哌唑嗪与大鼠皮质和人血小板α2-肾上腺素能受体不显示活性。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。

Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) 是第一代抗组胺剂，是一种 α2肾上腺素受体拮抗剂。

Ritanserin (R 55667)是一种长效、高效、相对选择性、可口服的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM。

Lofexidine 是一种选择性α2 受体激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性，IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制 U87 细胞的迁移。

Orexin 2 Receptor Agonist 3 是一种口服有效且能穿透大脑的食欲素受体 2 (OX2) 激动剂，具有 EC50 值为 2.5 nM。它能够增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。该化合物可用于嗜睡症研究。

CB2receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是一种针对大麻素受体 CB2R 的反向激动剂，其 Kd=39 nM。CB2receptor antagonist 3 可用于合成多种 CB2R 探针的工具。

CB2 receptor antagonist 4 是一种选择性针对CB2R的反向激动剂，其Kd值为39 nM。

AT2 receptorligand-1 (compound 14) 是一种高效的血管紧张素 AT2 受体 (angiotensin AT2 receptor) 配体，其 Ki 值为 4.9 nM。在磺胺配体微粒体中，AT2 receptorligand-1 显示出出色的稳定性。

CB2receptor agonist 6 (compound 70) 是一种CB2R激动剂，EC50值为162 nM。其对CB1R和CB2R的IC50分别为4.83 μM和0.88 μM。此化合物为神经保护剂，适用于神经系统疾病的研究。

Sigma-2 Receptor ligand 1 (Compound 7i) 是一种高度选择性的Sigma-2 receptor配体，Ki值为40 nM，具有潜力用于阿尔茨海默病的研究。

EP2 receptor antagonist-3 是一种选择性的 EP2 受体拮抗剂，在 hEP2 SPA 实验中的 IC50 为 8 nM，和在 hEP2 cAMP 实验中的 IC50 为 50 nM。其可增强巨噬细胞对 Amyloid-β 斑块的清除。在 CD-1 小鼠中，该化合物表现出适中的清除率和良好的暴露，并且在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。

GP 2A is a selective agonist of CB2 receptor.

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

Orexin 2 Receptor Agonist 2 (ORA-2) is a specific agonist for the orexin 2 receptor.

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

Dopamine D2 receptor agonist-2 (Dopamine D2 Receptor) 是靶向多巴胺D2受体的配体。

己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，显示出优异的效力。另外，橄榄醇与5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性，且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。

EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。

Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。