rarγ

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂（RARγ，Ki = 1.09 nM）。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。

Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。

AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2].

CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ，Kis 为 110 nM 和 306 nM。

CD 1530 是一种具有选择性和有效性的 RARγ激动剂(Kd:150 nM)，具有潜在的抗癌活性，对秀丽隐杆线虫显示出杀虫活性，可用于研究口腔癌变。

MM 11253是一种 RARγ拮抗剂，IC50为44nM。

BMS270394 是一种 RARγ激动剂，可用于研究乳腺癌和皮肤病。

RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 作为氯化类视黄酸异构体，具有对RARα的选择性激动作用和对RXRα的部分激动效果。该化合物通过激活RXRα，能诱导癌细胞在G2/M阶段停滞并触发细胞凋亡(apoptosis)。

K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂，对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体（RAR） 拮抗剂，，对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞，分化和凋亡。