rarβ

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α β 的激动剂，比RARγ的选择性高。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

RAR RXR agonist-1 (compound 7) 作为氯化类视黄酸异构体，具有对RARα的选择性激动作用和对RXRα的部分激动效果。该化合物通过激活RXRα，能诱导癌细胞在G2 M阶段停滞并触发细胞凋亡(apoptosis)。

Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM)，与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。

AC-55649是一种有效的、高度亚型选择性的人 RARβ2受体激动剂，pEC50为6.9。

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

AC-261066是一种口服的RARβ2的同型选择性激动剂，pEC50为8.0。

CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ，Kis 为 110 nM 和 306 nM。

BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。

AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2].

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂，用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。

AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体（RAR） 拮抗剂，，对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞，分化和凋亡。

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。

WYC-209 是一种合成类视黄醇，是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖，IC50值为 0.19 μM。

PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂，可抑制视黄酸对 Th1 Th2 发育的影响。

Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。