rarα

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂，比RARγ的选择性高。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂，能够特异性激活伴侣介导的自噬活性，对自噬无影响。

AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂，对 RARα 具有选择性，IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

AGN 194078 is a selective RARα agonist (Kd: 3 nM; EC50: 112 nM).

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2].

Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM)，与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。

BMS 753是亚型选择性的视黄酸受体α（RARα，Ki=2nM）的激动剂。

BMS 195614 (BMS614)是一种选择性的RARα拮抗剂。BMS 195614可以与RARα亚基结合。

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 作为氯化类视黄酸异构体，具有对RARα的选择性激动作用和对RXRα的部分激动效果。该化合物通过激活RXRα，能诱导癌细胞在G2/M阶段停滞并触发细胞凋亡(apoptosis)。

RARα拮抗剂1（化合物21）为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂，其IC50值为4.6 nM。

K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂，对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。