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TargetMol | Tags 细胞周期
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Early 2 Factor (E2F)

E2F（Early 2 Factor）是一类转录因子家族成员，在细胞周期调控中发挥核心作用。E2F 蛋白能够结合 DNA 特定启动子区，激活与细胞周期进程、DNA 复制和凋亡相关的基因表达。在正常细胞中，E2F 的活性主要受到视网膜母细胞瘤蛋白（pRB）及其相关蛋白的调控，从而确保 G1/S 期转变的有序进行。当 RB 通路发生缺陷或 E2F 过度激活时，会导致细胞异常增殖并促进肿瘤发生〕。

HLM006474
T15486353519-63-8
HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。
  • ¥ 213
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ll-k8-22
T74784
LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化，并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序，适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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MRT00033659
T161411401731-54-1
MRT00033659 is an effective broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659 is a pyrazolo-pyridine analogue. It also induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilization.
  • ¥ 720
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