5-HT Receptor

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Tabernanthalog (TBG) 是一种5-HT2A 激动剂。在啮齿类动物中，Tabernanthalog 已被发现可促进结构神经可塑性并产生抗抑郁作用。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。

SB 216641 hydrochloride (SB-216641A) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂，具有抗焦虑作用，拮抗舒马普坦介导的血管收缩反应。

Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质，内源性5-HT 受体激动剂。Serotonin具有调节神经系统，消化系统，心血管系统的功能。

SB 243213 是一种可口服且具有选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂。SB 243213 具有抗焦虑抗抑郁活性，可用于精神分裂症和运动障碍。

PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) 是一种 5-HT2C 受体激动剂，可用于高血压急性期治疗的研究。

gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物，是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂，与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体，具有抗高血压、预防结肠癌等作用。

Hymenidin是一种从冲绳海绵Hymeniacidon sp。中分离出的生物碱，是一种5-羟色胺能受体拮抗剂和电压门控钾通道抑制剂，具有潜在的抗原生动物作用，可选择性结合 FOXO1 DNA ，可降低去极化诱导的细胞钙升高。

Tabernanthalog fumarate（TBG fumarate）是一种5-HT2A 激动剂，能够促进小鼠神经元生长并减少了酒精消耗，产生类似抗抑郁的效果。Tabernanthalog非竞争性抑制nAChR α7和α9α10，以及GABA A R和Ca V 2.2通道。

Pancopride（LAS 30451） 是一种可口服的新型有长效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂，可阻断氮芥和达卡巴嗪诱导的呕吐。

Zatosetron maleate（LY 277359 maleate） 是一种具有有效性和选择性的血清素 5HT3 受体拮抗剂，可用于研究急性偏头痛。

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

Cianopramine (Ro 112465) 是一种选择性 5-羟色胺摄取抑制剂，也是一种三环类抗抑郁化合物，可用于研究神经系统疾病。

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种选择性5-HT1A 受体激动剂，Ki 为27 nM。

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。

Amperozide (FG 5606) 是一种非典型抗精神病药，可拮抗5-HT2A 受体。它抑制多巴胺的释放并改变多巴胺能神经元的放电。关于该药物使用的调查主要围绕其治疗人类精神分裂症的能力展开。

Fluoxetine hydrochloride (Lilly110140) 是一种高度特异性血清素摄取抑制剂。它被用作抗抑郁药，并且通常比传统的抗抑郁药具有更可接受的副作用特征。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

E-3620 是一种新型 5-HT3 受体拮抗剂，抑制顺铂诱导的比格犬呕吐。E-3620 可用于研究运动障碍、胃肠动力障碍、银屑病和牛皮癣。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。