5-HT Receptor

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Tabernanthalog (TBG) 是一种5-HT2A 激动剂。在啮齿类动物中，Tabernanthalog 已被发现可促进结构神经可塑性并产生抗抑郁作用。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。

SB 216641 hydrochloride (SB-216641A) 是一种选择性的 5-HT1B D 受体拮抗剂，具有抗焦虑作用，拮抗舒马普坦介导的血管收缩反应。

PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) 是一种 5-HT2C 受体激动剂，可用于高血压急性期治疗的研究。

Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂，Ki 值为 44 μM。

Hymenidin是一种从冲绳海绵Hymeniacidon sp。中分离出的生物碱，是一种5-羟色胺能受体拮抗剂和电压门控钾通道抑制剂，具有潜在的抗原生动物作用，可选择性结合 FOXO1 DNA ，可降低去极化诱导的细胞钙升高。

Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

Pancopride（LAS 30451） 是一种可口服的新型有长效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂，可阻断氮芥和达卡巴嗪诱导的呕吐。

Zatosetron maleate（LY 277359 maleate） 是一种具有有效性和选择性的血清素 5HT3 受体拮抗剂，可用于研究急性偏头痛。

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

E-3620 是一种新型 5-HT3 受体拮抗剂，抑制顺铂诱导的比格犬呕吐。E-3620 可用于研究运动障碍、胃肠动力障碍、银屑病和牛皮癣。

Fluoxetine (LY-110140) 是一种高度特异性的血清素摄取抑制剂，是选择性 5-羟色胺 (5-HT) 再吸收抑制剂。Fluoxetine 具有抗抑郁活性。

Cannabigerol 是一种植物大麻素，是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1 CB2受体拮抗剂。它可降低眼压，有潜力治疗青光眼。

Landipirdine (RO-5025181) 是一种选择性 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究痴呆等中枢神经系统疾病。

Fluoxetine hydrochloride (Lilly110140) 是一种高度特异性血清素摄取抑制剂。它被用作抗抑郁药，并且通常比传统的抗抑郁药具有更可接受的副作用特征。

gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物，是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂，与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体，具有抗高血压、预防结肠癌等作用。

Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂，是一种小分子 Opioid receptors激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

Rilapine (Rilapinum) 是一种抗精神病化合物，对 5-HT6 受体显示出较高亲和力，可以用于研究神经系统疾病。

Ebalzotan (NAE 086) 是一种 5-HT1A receptor激动剂，可用于研究抑郁症。

Amperozide (FG 5606) 是一种非典型抗精神病药，可拮抗5-HT2A 受体。它抑制多巴胺的释放并改变多巴胺能神经元的放电。关于该药物使用的调查主要围绕其治疗人类精神分裂症的能力展开。

Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮，是一种5-HT2C 受体拮抗剂。

L-694,247 是一种选择性 5-HT 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C 和 5-HT1E 受体有亲和力,可用于研究神经系统疾病。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中，长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。

3-Hydroxy agomelatine (3-Hydroxyagomelatine) 是 5-HT2C 受体拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，Ki 值为 44 μM。

Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物，属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种选择性5-HT1A 受体激动剂，Ki 为27 nM。

Cilansetron 是一种具有有效性和选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，可用于结肠炎引发的相关疾病。

S 32212 hydrochloride是一种高亲和力的5-HT2C受体的反向激动剂（pKi = 8.18），同时也是α2-肾上腺素受体的拮抗剂（Ki = 5.8 nM），增强去甲肾上腺素，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

RS 42358-197 (RS 25259-007) 是一种竞争性 5-HT3 受体拮抗剂。

Sertraline hydrochloride (Sertraline HCl) 是选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂类的抗抑郁剂，可用于多种疾病的研究，如重度抑郁症和强迫症。

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质、脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种天然儿茶酚胺，由二羟基苯丙氨酸脱羧形成，是去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。它通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂，可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。

BF-1是一种新型选择性 5-HT2 受体拮抗剂，通过阻断间氯苯基哌嗪 （mCPP） 或BW723C86诱导的神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗发挥作用。BF-1 可用于研究偏头痛。

SPD-473 citrate (BTS 74398 citrate) 是多巴胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂，可用于研究神经系统疾病和内分泌与代谢疾病。