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CYD-1-79 是一种 selective 5-HT2C 受体 positive allosteric modulator,可通过拓扑学独特的变构位点增强 5-羟色胺 (5-HT) 诱导的细胞内钙释放,并显著抑制其对多巴胺 D3 受体、DAT 及 α2A/α2B 肾上腺素能受体的结合;该化合物可调节啮齿类动物中 5-HT2C 受体介导的自主活动,与低剂量 5-HT2C 受体激动剂呈协同作用,并在啮齿类动物自身给药模型中降低精神活性物质的复吸易感性,适用于神经系统疾病研究。
CYD-1-79 是一种 selective 5-HT2C 受体 positive allosteric modulator,可通过拓扑学独特的变构位点增强 5-羟色胺 (5-HT) 诱导的细胞内钙释放,并显著抑制其对多巴胺 D3 受体、DAT 及 α2A/α2B 肾上腺素能受体的结合;该化合物可调节啮齿类动物中 5-HT2C 受体介导的自主活动,与低剂量 5-HT2C 受体激动剂呈协同作用,并在啮齿类动物自身给药模型中降低精神活性物质的复吸易感性,适用于神经系统疾病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | CYD-1-79 is a selective positive allosteric modulator of the 5-HT2C receptor. It enhances serotonin (5-HT)-induced intracellular calcium release through a topologically unique allosteric site. CYD-1-79 significantly inhibits binding to dopamine D3 receptors, DAT, and α2A/α2B adrenergic receptors. In rodents, it modulates 5-HT2C receptor-mediated autonomic activity and synergizes with low-dose 5-HT2C receptor agonists. Additionally, CYD-1-79 reduces the susceptibility to relapse in self-administration models of psychoactive substances in rodents. It is applicable in neurological disorder research. |
| 体外活性 | CYD-1-79 (Compound 16) 在 1 pM-1 μM、15 min 条件下,于多种浓度均可增强 5-羟色胺诱导的钙离子释放,且未见左移。CYD-1-79 在 1 pM-1 μM、15 min 条件下不调控 h5-HT 2 A R-CHO 细胞中由 5-HT 2 A 受体介导的细胞内钙释放,显示出对 5-HT 2 C 受体的亚型选择性。另在 10 μM 时,其对 5-HT 受体亚型(包括 5-HT 2 C)的正构结合位点无明显结合作用,但可显著抑制其与多巴胺 D 3 受体、DAT 及 α 2 A/α 2 B 肾上腺素能受体的结合。 |
| 体内活性 | CYD-1-79 (Compound 16) (0.5-5 mg/kg;腹腔注射;单次给药) 在5 mg/kg剂量下,于给药后30分钟能显著抑制雄性Sprague-Dawley大鼠的自主水平和垂直活动,而较低剂量则无明显作用。CYD-1-79 (5 mg/kg;腹腔注射;单次给药) 能通过激活5-HT2C受体,变构增强5-HT2C激动剂WAY163909对该大鼠的运动抑制效果。单独使用CYD-1-79 (0.125-1 mg/kg;腹腔注射;单次给药) 时,可部分替代5-HT2C激动剂WAY163909的辨别刺激效应,但与低剂量WAY163909 (0.5 mg/kg) 联用时,可在经训练的雄性Sprague-Dawley大鼠中完全替代其辨别刺激效应。此外,CYD-1-79 (Compound 16) (1 mg/kg;腹腔注射;单次给药) 显著降低经训练自主摄入精神活性物质的雄性Sprague-Dawley大鼠对刺激物线索的敏感性。 |
| 分子量 | 356.54 |
| 分子式 | C20H40N2O3 |
| CAS No. | 2220235-94-7 |
| Smiles | C(NCC(CO)O)(=O)[C@@H]1C[C@H](CCCCCCCCCCC)CCN1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多