MRGPR

MrgprX2 antagonist-8 是 MrgprX2 拮抗剂，能够用于研究炎症性疾病。

(R)-ZINC-3573是一种有效且高选择性的MRGPRX2探针。(R)-ZINC-3573激活人肥大细胞系中的内源性MRGPRX2，诱导细胞脱粒和钙释放。

MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM)，对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。

MRGPRX4 modulator-2 是一种高效的 Mas相关G蛋白受体X4 （MRGPR X4）调节剂。MRGPRX4 modulator-2 可用于研究自身免疫性疾病和炎症。

ML382 是选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1MRGPRX1 (MrgX1)正向调节剂，其EC50=190 nM。

BAM (8-22) acetate 是脑啡肽原 A 的蛋白水解产物。BAM (8-22) acetate 可激活 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs)、MrgprC11 和 hMrgprX1，并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。

(S)-ZINC 3573 is a negative control for (R)-ZINC 3573. (S)-ZINC 3573 displays no activity at MRGPRX2 at concentrations below 100 μM.

MRGPRX2 modulator-1 (example 17) 作为一种mas相关g蛋白受体x2 (MRGPRX2) 的调节剂，该化合物在炎症、疼痛及自身免疫性疾病的研究中具有潜在应用价值。

MS47134是一种MRGPRX4激动剂，具有高效性和选择性，其EC50为149 nM。该化合物可应用于疼痛、瘙痒以及肥大细胞介导的超敏反应研究。

MrgprX2 antagonist-7 是一种抗过敏剂，具有明显的抗过敏效果，能够抑制肥大细胞脱颗粒。

MrgprX2 antagonist-4 and compound B-51 E117, is a potent MrgprX2 antagonist. It specifically targets and inhibits the MrgprX2 receptor, making it suitable for investigating various inflammatory skin disorders.

MrgprX2 antagonist-5, which acts as a potent antagonist of MrgprX2. It exhibits the ability to effectively inhibit the activity of MrgprX2, making it an ideal candidate for research related to inflammatory skin disorders.

MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) is a potent antagonist of the mas-related g-protein receptor X4 (MRGPR X4) with an IC50 < 100 nM against MRGPR4. It is utilized for the investigation of MRGPR X4 dependent diseases including itch, pain, and autoimmune disorders [1].

PAMP-12 (unmodified)为有效的MRGPRX2 (MrgX2)激动剂，其EC50值为20-50 nM。作为内源性肽，它能够通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌来引发低血压。

Z-3578是一种小分子拮抗剂，专门作用于MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2)，具备显著的抗假性过敏功能，KD值为729 nM。Z-3578能有效抑制由substance P (SP)和C48/80诱导的肥大细胞脱颗粒，并减少β-hexosaminidase的释放，其IC50分别为4.90 µM和6.18 µM。同时，它还能显著降低组胺和TNF-α的释放以及细胞内钙流的增加。此外，在小鼠假性过敏模型中，Z-3578有效减轻足部肿胀、染料渗出，并降低血清组胺水平，显示出其良好的体内抗过敏活性。因而，Z-3578有望成为抗过敏特别是针对假性过敏反应的候选化合物。

PAMP-12 (unmodified) TFA 作为MRGPRX2 (MrgX2)激动剂，展现出高效性（EC50=20-50 nM）。该化合物为内源性肽，能够通过抑制交感神经末梢及肾上腺嗜铬细胞中的儿茶酚胺释放来诱发低血压。

(R)-MrgprX2 antagonist-3 是一种用于皮肤炎症研究的MrgprX2拮抗剂。具体信息可以参见专利文献 WO2021092240A1 中的化合物 [E118]。

BAM(8-22) TFA 作为前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物，有效激活 Mas 相关 G 蛋白偶联受体（Mrgprs）、MrgprC11 及 hMrgprX1，并能在小鼠中通过 Mrgpr 依赖机制诱发抓挠行为。

MrgprX2 antagonist-6 是一种高效抗过敏剂，对肥大细胞脱颗粒具有抑制作用。

MRGPRX1 agonist 4 是有效的、口服具有活力的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)正向变构调节剂 (EC50: 0.1 μM)。MRGPRX1 agonist 4 表现出良好的代谢稳定性以及口服生物利用度。MRGPRX1 agonist 4 能够改善人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠行为性热过敏反应。

Setomagpran 是一种mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的拮抗剂，具备抗炎特性。

Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性的 MrgX2 receptor 拮抗剂，其 IC50 为 0.042-2.5 nM。它通过阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有潜力用于慢性荨麻疹和过敏性哮喘等炎症相关疾病和瘙痒症的研究。

EP-3945是Mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，其效力超过MRGPRD小分子激动剂β-Alanine。MRGPR在炎症瘙痒和疼痛感知中扮演重要角色，同时与Gq结合（MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1与Gq偶联；MRGPRX2、MRGPRD与Gi偶联），测得EP-3945对Gq的EC50为211.6 nM。

MrgprX2 antagonist-3 is a potent inhibitor of MrgprX2. It holds promising potential for investigating skin inflammatory disorders.