p53

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。

ReACp53 acetate 能够抑制 p53 amyloid 的形成, 挽救 p53 在癌细胞中的作用。

SLMP53-1 是一种 p53 激活剂， 具有抗肿瘤活性，抑制 wt 和 mutp53，激活异种移植人肿瘤组织中葡萄糖代谢的重编程，干扰血管生成和迁移。SLMP53-1 抑制肿瘤细胞生长，可用于研究人直肠癌。

Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂，可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂，通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡，常用于构建帕金森病模型。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。

DPBQ (ZINC1620467) 是一种 p53 的激活剂。DPBQ 以多倍体特异性方式激活并诱导凋亡 (apoptosis)，但不会抑制拓扑异构酶或结合 DNA。

RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂（IC50s:~17nM 和~24nM）。

Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂，可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。

CT-1 是一种 DNA 小沟配体，可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂，可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。

MIRA-1 (WRN Helicase Inhibitor) 是马来酰亚胺类似物。它可以恢复p53依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Amifostine thiol dihydrochloride (WR 1065) 可通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。它还可以保护正常组织免受某些抗癌药物的毒性作用。

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 是 p53 的细胞渗透性和活性形式抑制剂。它对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级，ED50为30 nM。它也作为 p53 转录后的活性抑制剂。

CTX1 is a small molecule activator of p53.

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。

Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性，并防止 MDM2 介导的 p53 降解，这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。