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STF-31
T2363
724741-75-7
STF31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 的选择性抑制剂,IC50为 1 μM。
Autophagy
transporter
¥ 512
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BAY-876
T3713
1799753-84-6
In house
BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM),具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢,具有抗肿瘤活性。
transporter
¥ 492
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Imeglimin hydrochloride
EMD 387008 hydrochloride, (6R)-1,6-二氢-N2,N2,6-三甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺盐酸盐
T7486
775351-61-6
Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride) 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性,能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 345
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Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
双(麦芽醇)氧钒(IV), BMOV, Bis(maltolato)oxovanadium (IV), Bis maltolato oxovanadium,Bis(maltolato)oxovanadium (IV),bis maltolato oxo vanadium
T22276
38213-69-3
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂,也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA,PTP1B,HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。
Phosphatase
¥ 328
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Safinamide mesylate
沙芬酰胺甲磺酸盐, FCE28073 mesylate, EMD 1195686 mesylate
T6651
202825-46-5
Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) 是选择性的、有效的、可逆的单胺氧化酶 B 的抑制剂,对 MAO-A 选择性较低。它能够阻断钠通道和调节谷氨酸释放。它具有神经保护作用,可用于研究帕金森病、缺血脑卒中等疾病。
MAO
Monoamine Oxidase
¥ 119
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Sodium 2-oxopropanoate
丙酮酸钠, Sodium pyruvate
T7717
113-24-6
Sodium 2-oxopropanoate (Sodium pyruvate) 是 pyruvate 的钠盐形式。pyruvate 是葡萄糖的三碳代谢物,是一种在糖酵解途径中产生的化合物,它是一种能够清除 ROS 的自由基清除剂。
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 163
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2-Deoxy-D-galactose
2-脱氧-D-半乳糖
T83389
1949-89-9
2-Deoxy-D-galactose 是一种葡萄糖类似物,也是葡萄糖拮抗剂,抑制海马 LTP 的维持,能通过抑制糖酵解过程来抑止肿瘤生长。
Endogenous Metabolite
Others
¥ 137
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Glymidine sodium
格列嘧啶钠
T31976
3459-20-9
Glymidine sodium 是口服有活性的抗糖尿病药物,也是肝脂肪分解的抑制剂。它通过抑制葡萄糖的形成,也对由于内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高具有抑制作用。
IGF-1R
Others
¥ 118
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6-Phosphogluconic acid
6-磷酸葡萄糖酸
T10185
921-62-0
6-Phosphogluconic acid 是竞争性的磷酸葡萄糖异构酶抑制剂,对6-磷酸果糖和6-磷酸葡萄糖和的 Ki 分别为 42 μM 和 48 μM。它属于人内源性代谢物。
Endogenous Metabolite
¥ 848
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GSK256073
T15432
862892-90-8
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
GPCR
¥ 597
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KGA-2727
T15656
666842-36-0
KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
SGLT
¥ 1080
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AS1269574
AS 1269574
T21623
330981-72-1
AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
GPCR
TRP/TRPV Channel
¥ 159
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Zopolrestat
唑泊司他, Zopolrestatum, CP-73850, CP73850, CP 73850
T35317
110703-94-1
Zopolrestat (CP 73850) 是口服有效的醛糖还原酶抑制剂,IC50为3.1 nM。Zopolrestat (CP 73850) 在糖尿病并发症方面有研究的价值。
Reductase
¥ 242
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Concanavalin A
刀豆蛋白A
T4004
11028-71-0
Concanavalin A 属于天然产物,是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性,还可诱导急性肝损伤。
Antibiotic
Apoptosis
¥ 119
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BMS-309403
T4534
300657-03-8
BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。
FABP
¥ 223
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Tiliroside
银椴苷;椴树苷, 银椴甙, Tribuloside
T5S1172
20316-62-5
Tiliroside (Tribuloside) 是糖苷类黄酮,是 α-淀粉酶的非竞争性抑制剂(Ki:84.2 μM)。它抑制胃肠道中碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收,具有抗糖尿病作用。
Antioxidant
¥ 233
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Maltoheptaose
麦芽七糖
T8155
34620-78-5
Maltoheptaose 是一种含有七个葡萄糖单元的麦芽低聚糖。它是一种磷酸化酶 B (phosphorylase B) 的活化剂,可用于 2-磷酸庚糖的制备。
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Phospholipase
¥ 249
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Fasentin
N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide
T8616
392721-37-8
Fasentin (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide) 是葡萄糖摄取抑制剂,可抑制GLUT-1/GLUT-4转运蛋白,优先抑制 GLUT4,IC50为 68 μM。它是死亡受体刺激敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡,具有抗血管生成活性。
Apoptosis
TNF
transporter
¥ 248
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CTPI-2
T8732
68003-38-3
CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂,KD=3.5 μM,具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。
Mitochondrial Metabolism
¥ 332
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MID-1
T8773
312608-54-1
MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂,能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,升高 IRS-1 表达水平,增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。
IGF-1R
¥ 347
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KL-11743
T9558
1369452-53-8
KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,口服有活性,能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢,也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。
transporter
¥ 923
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Regaloside H
王百合苷H
TN7038
126239-77-8
Regaloside H 是一种糖异生抑制剂,是一种苯丙酸甘油糖苷。它能够抑制大鼠肝癌细胞中葡萄糖的产生。
Others
¥ 778
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AMG 837 calcium hydrate
TQ0020
1259389-38-2
AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合,pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
GPCR
¥ 188
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2-Keto-D-
Glucose
D-Glucosone
T10074
1854-25-7
2-Keto-D-
Glucose
(D-Glucosone) is a key intermediate in a secondary metabolic pathway leading to the antibiotic Cortalcerone. It is found in various natural sources, including fungi, algae, and shellfish.
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