β2 receptor

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂，能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

SR59230A hydrochloride (SR59230A HCl) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性和高效性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，可抑制 ultradian 棕色脂肪组织产热并中断相关的发作性脑和身体加热。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性，IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制 U87 细胞的迁移。

Orexin 2 Receptor Agonist 3 是一种口服有效且能穿透大脑的食欲素受体 2 (OX2) 激动剂，具有 EC50 值为 2.5 nM。它能够增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。该化合物可用于嗜睡症研究。

CB2receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是一种针对大麻素受体 CB2R 的反向激动剂，其 Kd=39 nM。CB2receptor antagonist 3 可用于合成多种 CB2R 探针的工具。

CB2 receptor antagonist 4 是一种选择性针对CB2R的反向激动剂，其Kd值为39 nM。

AT2 receptorligand-1 (compound 14) 是一种高效的血管紧张素 AT2 受体 (angiotensin AT2 receptor) 配体，其 Ki 值为 4.9 nM。在磺胺配体微粒体中，AT2 receptorligand-1 显示出出色的稳定性。

CB2receptor agonist 6 (compound 70) 是一种CB2R激动剂，EC50值为162 nM。其对CB1R和CB2R的IC50分别为4.83 μM和0.88 μM。此化合物为神经保护剂，适用于神经系统疾病的研究。

Sigma-2 Receptor ligand 1 (Compound 7i) 是一种高度选择性的Sigma-2 receptor配体，Ki值为40 nM，具有潜力用于阿尔茨海默病的研究。

EP2 receptor antagonist-3 是一种选择性的 EP2 受体拮抗剂，在 hEP2 SPA 实验中的 IC50 为 8 nM，和在 hEP2 cAMP 实验中的 IC50 为 50 nM。其可增强巨噬细胞对 Amyloid-β 斑块的清除。在 CD-1 小鼠中，该化合物表现出适中的清除率和良好的暴露，并且在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。

GP 2A is a selective agonist of CB2 receptor.

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

Orexin 2 Receptor Agonist 2 (ORA-2) is a specific agonist for the orexin 2 receptor.

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

Dopamine D2 receptor agonist-2 (Dopamine D2 Receptor) 是靶向多巴胺D2受体的配体。

己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，显示出优异的效力。另外，橄榄醇与5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性，且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。

EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。

Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。

CB2receptor antagonist 2, 作为CB2的高效拮抗剂，其IC50值为0.33 μM，主要与L17、W6.48、V6.51和C7.42呈现出显著的相互作用。

Dopamine D4 receptor ligand 2 (compound 17) 是一种针对多巴D4的高效选择性配体，其对D4的IC50值为0.057 nM，而对D2、5-HT1A、α1的IC50值分别高达>1000、220、270 nM。