mutant

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

GLL 398 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂，IC50 为 1.14 nM。 GLL 398 在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。

Rilpivirine (R278474) 是一种二芳基嘧啶衍生物和非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗 HIV-1 的抗病毒活性，用于治疗 HIV 感染。

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

YK-3-237 (B-[2-Methoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1-propen-1-yl]phenyl]boronic acid) 是 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。它抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。

KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合，选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2 M 细胞周期停滞并诱导凋亡。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R T790M C797S及EGFRdel19 T790M C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 能够阻碍含有 p53 突变的癌症的进展。

KRAS mutant protein inhibitor 1 is a KRAS mutant protein inhibitor for potential treatment in cancer.

Mutant IDH1-IN-4 is an mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) inhibitor.

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).

KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1 可用于 Ras 相关研究。