p38α

p38α inhibitor 3是一种丝裂原活化蛋白激酶P38α的抑制剂，可以有效阻断成肌细胞分化。

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α β 的IC50分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放，IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP 竞争性的 p38 MAPK α β抑制剂，IC50分别为5.3 和 3.2 nM。

SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

BMS-582949 hydrochloride (BMS-582949 HCl) 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂，其 IC50值为13 nM，可研究炎症性疾病。

WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。

R1487 Hydrochloride 是一种可口服且具有选择性和高效性的丝裂原活化蛋白激酶 （p38α） 抑制剂，可用于研究代谢疾病。

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。

AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM)，其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍，是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。

Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

SD-169 (SD 169) 是一种可口服的 ATP 竞争性MAPK p38α抑制剂，IC50值为 3.2 nM。它对p38β MAPK 的IC50值为 122 nM。它通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。

Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的，高选择性的p38α抑制剂，对 p38α 的IC50值为 10 nM，p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍，具有抗炎活性。

SB 239063 (SB239063) 是一种选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50值为 44 nM，具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。

SJFα (SJF alpha) 是一种由一个E3 泛素连接酶连接蛋白水解调节剂形成的 PROTAC，可降解 p38α和 p38δ，可用于研究癌症。

PF-03715455 potently inhibits LPS-induced TNFα production in human whole blood (IC50=1.7 nM). PF-03715455 is an effective inhibitor of inhaled p38 MAPK. PF-03715455 displays some selectivity for p38α over p38β (respective IC50: 0.88 and 23 nM). PF-0371545

AMG-548 hydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM).

Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM，对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性，可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。

AMG-548 dihydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulate

R1487 是一种口服生物可利用的高选择性 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。