5-ht receptor

5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。

CP 96021是一组5-HT1受体和5-HT2受体拮抗剂，具有抗炎特性，是治疗胃肠道和呼吸道哮喘的非自身抗溃疡化合物。

Donitriptan 是一种 5-HT 受体激动剂，对 5-HT1B 和 5-HT1D 的 pKi 分别为 9.4 和 9.3。

Nexopamil racemate（(Rac)-Nexopamil） 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil racemate 具有潜在的抗哮喘和抗溃疡活性。

SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂，pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

Iprindole，一种三环吲哚类抗抑郁化合物，是去甲肾上腺素和5-羟色胺摄取的双重弱抑制剂[1]。

Quinupramine (LM 208) 是一种可口服的典型三环类抗抑郁化合物，对毒蕈碱和5-HT受体有的很强的亲和力。Quinupramine 可透过中枢神经系统，可用于研究神经系统疾病。

SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 SB-269970 的盐酸盐形式，是一种 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对其选择性比其他 5-HT 受体大于50倍多。

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Urapidil (Ebrantil) 是交感神经抗高血压药物，可作为 5-HT1A 受体激动剂和 α1-肾上腺素受体拮抗剂。

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼的急性治疗。

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂，对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Alverine citrate (NSC 35459) 是5-HT1A 受体的拮抗剂，IC50值为101 nM，用于功能性胃肠道疾病。

Flopropione (Phloropropiophenone) 是一种解痉剂，用作 5-HT1A 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂，具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流，IC50为 0.11 μM。

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂，可用于偏头痛的研究，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。