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ADC/ADC相关
9
SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]
T5129
2070014-88-7
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
TGF-beta/Smad
¥ 273
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Talmapimod
他匹莫德, SCIO-469
T12871
309913-83-5
In house
Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
p38 MAPK
¥ 455
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MST-312
Telomerase Inhibitor IX
T41290
368449-04-1
In house
MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的衍生物。MST-312 是 telomerase 抑制剂,可用于肿瘤的研究,如多发性骨髓瘤 (MM)。
Telomerase
¥ 196
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R547
Ro 4584820
T6312
741713-40-6
In house
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
Apoptosis
CDK
GSK-3
PKA
¥ 632
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Procaine
普鲁卡因, 奴夫卡因, Vitamin H3, Spinocaine, Novocaine, Duracaine
T0029
59-46-1
Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂,是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢,作用持续时间短,主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
Antibacterial
DNA/RNA Synthesis
Histone Demethylase
Sodium Channel
¥ 152
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Procaine hydrochloride
盐酸普鲁卡因, Procaine HCl, Novocaine HCl
T0802
51-05-8
Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂,是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉和抗心律失常特性。
5-HT Receptor
AChR
Antibacterial
DNA/RNA Synthesis
Histone Demethylase
NMDAR
Sodium Channel
¥ 333
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Lenalidomide
来那度胺, CC-5013
T1642
191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。
Apoptosis
IKZF
Ligand for E3 Ligase
Molecular Glues
TNF
¥ 138
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Plerixafor
普乐沙福, JM3100, AMD-3329, AMD 3100
T1776
110078-46-1
Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。
CXCR
HIV Protease
Virus Protease
¥ 163
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Cladribine
克拉屈滨, CldAdo, 2-chlorodeoxyadenosine, 2-Chloro-2′-deoxyadenosine, 2CdA
T2558
4291-63-8
Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化,具有抗淋巴瘤活性,可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。
Adenosine Deaminase
Apoptosis
¥ 289
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Voruciclib
T10096L
1000023-04-0
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
CDK
¥ 2320
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BMS-P5
T22277
1549811-36-0
BMS-P5 是一种特异性具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4抑制剂。它可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
PAD
¥ 372
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BMS-P5 free base
T22277L
1550371-22-6
BMS-P5 free base 是一种特异性,可口服的肽精氨酸二亚胺酶抑制剂,可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
PAD
¥ 329
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Alisertib
MLN 8237, 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
T2241
1028486-01-2
Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬,诱导细胞周期阻滞。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
¥ 223
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Lenalidomide hemihydrate
来那度胺半水合物
T22922
847871-99-2
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
Apoptosis
IKZF
Ligand for E3 Ligase
Molecular Glues
TNF
¥ 226
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OTS514
OTS514 Hydrochloride, OTS514 HCl, OTS-514, OTS 514
T4134L
1338540-63-8
OTS514 (OTS514 Hydrochloride) 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50为 2.6 nM。它强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长,还可诱导细胞周期停滞和凋亡。
Apoptosis
TOPK
¥ 596
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SRI-011381
T4283
1629138-41-5
SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
TGF-beta/Smad
¥ 248
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Nelfinavir Mesylate
甲磺酸奈非那韦, Viracept, Nelfin, AG1343, AG 1343 Mesylate
T6001
159989-65-8
Nelfinavir Mesylate (Viracept) 是一种口服活性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。
HIV Protease
¥ 191
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NVP-ADW742
ADW742, ADW
T6079
475488-23-4
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。
Apoptosis
IGF-1R
¥ 363
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CB-5083
CB5083, CB 5083
T6796
1542705-92-9
CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂,IC50为 11 nM。
p97
¥ 361
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CCF642
AC1LYELL
T6800
346640-08-2
CCF642 (AC1LYELL) 是蛋白质二硫键异构酶抑制剂(IC50:2.9 μM)。它在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网应激,并伴随凋亡诱导的钙释放,表现出广泛的抗多发性骨髓瘤作用。
Apoptosis
Others
¥ 233
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Nelfinavir
萘非那韦, AG1341
T7779
159989-64-7
Nelfinavir (AG1341) 是一种口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。
HIV Protease
¥ 313
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Iberdomide
CC-220
T7791
1323403-33-3
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
Apoptosis
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
¥ 300
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SC99
T8719
882290-02-0
SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径,抑制血小板活化和聚集,有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中,抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。
Apoptosis
JAK
STAT
¥ 383
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Tolebrutinib
SAR442168, PRN2246
T9125
1971920-73-6
Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。
BTK
¥ 247
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