adrenergic

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

Dibenamine hydrochloride 是竞争性的、不可逆的肾上腺素能阻断剂，可以修饰肾上腺素的药理作用。它对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。

Metaraminol tartrate (Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂，是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺，其中 α 效应占主导地位，可作为血管加压剂。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向药物的研究。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。

Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

Tamsulosin hydrochloride (Flomax hydrochloride) 是一种 α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 抑制剂。在动物模型中，它可减缓腹主动脉瘤的生长。它常用于前列腺增生的研究。

AR-08 是一种有效的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor) 激动剂，可用于研究多动症与注意力缺陷。

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂，对α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

Arbutamine (GP 21213) 是一种新型非选择性β-肾上腺素受体激动剂，具有α-1-拟交感神经活性。Arbutamine 促进心脏应激，增加心率、心脏收缩力。Arbutamine 可用于研究心脏应激和冠状动脉疾病。

Bucindolol Formate 是一种具有内源性拟交感活性的β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bucindolol 可用于心力衰竭疾病研究。

CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂（IC50：0.7 nM），具有抗高血压活性，可逆转 RKT 诱导的胃松弛。

Cicloprolol hydrochloride 是一种新型有效且具有选择性的 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性，可用于研究冠心病。

Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂，是一种具有选择性的α2受体抑制剂。 Deriglidole 对可乐定和 Idazoxan 有抑制作用而对哌唑嗪与大鼠皮质和人血小板α2-肾上腺素能受体不显示活性。

Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Indanidine 是一种高选择性和有效性的 α-肾上腺素能激动剂，具有抗高血压活性。Indanidine 是 α-肾上腺素能拮抗剂，可以用于研究神经系统疾病。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

MG 1是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种非选择性的β阻滞剂，能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型)。Penbutolol 是拟交感神经药，可用于高血压的研究。