cancer cell lines

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

DIQ3 is non-toxic to normal human cell lines and is an effective anti-cancer agent.

Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。

LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对对 MYC 癌基因的依赖性癌细胞株显示出抗增殖活性。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。

Sabizabulin (ABI-231)是一种有效、具有口服生物利用度的 α 和 β 微管蛋白抑制剂，可对抗黑色素瘤和前列腺癌细胞系。 Sabizabulin 能通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型同时还能用于前列腺癌的研究。

LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂，在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位，下调c-Myc和cyclin D1的表达，在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。

ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (ChoKα) 的抑制剂。 ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡。

INI-43 是Nuclear Import-43 的抑制剂，通过靶向 Kpnβ1 对各种宫颈和食管癌细胞系显示出显着的细胞毒性作用，并干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和NFY 的核定位。

NTRC 0066-0 是一种可口服且具有选择性和高效性的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂，在细胞系和小鼠中抑制 TTK 底物的磷酸化并诱导染色体错误分离，可用于研究癌症。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长，并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。

Agastaquinone, as a diterpenoid quinone, may have nonspecific cytotoxic activities against several human cancer cell lines in vitro.

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

ZNL 02-096 (Pomalidomide-C3-adavosertib) 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。ZNL 02-096 可在亚摩尔浓度下选择性降解 Wee1，而不损伤 AZD 1775 的二级靶点 PLK1。在体外 MOLT-4 细胞中，ZNL 02-096 可诱导 Wee1 降解、DNA 损伤积累、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。ZNL 02-096 在 300 种癌症细胞系中显示出抗增殖作用。

CQ211 是一种强效的选择性 RIOK2 抑制剂，其 K d 为 6.1 nM。CQ211 在体外实验中对多种癌细胞株展现出强效增殖抑制活性。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

MC-1-F2 是一种 FOXC2 直接抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌症干细胞 (CSC) 特性，降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 可用于研究前列腺癌。

BIM-46174 是一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-a]吡嗪衍生物，抑制异源三聚体 Galpha/Gbetagamma 蛋白复合物，具有抗癌活性，可抑制大量人类癌细胞系的生长，诱导 caspase-3 依赖性癌细胞凋亡，诱导聚 （ADP-核糖） 聚合酶裂解。

BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。