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Leptomycin B
来普霉素B, LMB, CI 940
T15735
87081-35-4
Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。
Antibiotic
Antifungal
CRM1
¥ 1600
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Sulfanitran
乙酰磺胺对硝基苯, 磺胺硝苯
T1248
122-16-7
Sulfanitran 是一种用于家禽业的磺胺类抗生素。它也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 激动剂,可增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸的亲和力。
Antibacterial
Autophagy
P-gp
¥ 108
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Phentolamine mesylate
甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilate
T1275
65-28-1
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的,具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,能够扩张使血管,降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
Adrenergic Receptor
¥ 184
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Xanthinol Nicotinate
烟酸占替诺, Complamin, Angioamin
T22459
437-74-1
Xanthinol Nicotinate (Complamin) 是血管扩张剂,可直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌,能够扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
Others
PDGFR
¥ 137
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Emodin
大黄素, Frangula emodin
T2869
518-82-1
Emodin (Frangula emodin) 是 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM,具有选择性。Emodin 具有抗病毒、抗炎、抗癌作用。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
Autophagy
Casein Kinase
Dehydrogenase
SARS-CoV
¥ 150
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Silymarin
水飞蓟素
T6670
65666-07-1
Silymarin 是一种从水飞蓟种子中提取的天然多酚类黄酮木脂素混合物,可抑制肿瘤细胞增殖、血管生成并改善胰岛素抵抗,被广泛用于肝脏疾病相关研究及辅助应用。研究表明,Silymarin 对 SARS-CoV-2 主蛋白酶具有抑制活性,其在 COVID-19 相关机制研究中具有潜在研究价值。
SARS-CoV
¥ 248
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APX-115 free base
Ewha-18278 free base
T10353
1270084-92-8
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是口服具有活性的、非选择性的 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2和 Nox4的 Ki 分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。它能够有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
NADPH
NADPH-oxidase
¥ 412
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Cinnamoylglycine
N-肉桂酰甘氨酸
T10815
16534-24-0
Cinnamoylglycine 是肉桂酸和的甘氨酸结合物,是人体尿液代谢物。它被用作的尿液标志物,能够作为在抗生素研究期之后定殖耐药性的标志物。
Endogenous Metabolite
¥ 123
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ZX-29
T13416
2254805-62-2
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
ALK
Apoptosis
Autophagy
¥ 857
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AZ-Dyrk1B-33
3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine
T14364
1679330-37-0
AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂,其IC50=7 nM。
DYRK
¥ 397
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IMB-XH1
Mcl1-IN-2, 7-[(2-吡啶基氨基)-2-噻吩基甲基]-8-喹啉醇
T16028
292057-76-2
IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
Antibacterial
Bcl-2 Family
¥ 535
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N-Hydroxypipecolic acid
NHP, 1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid
T19458
115819-92-6
N-Hydroxypipecolic acid (NHP) 是植物代谢产物和系统性获得性抗性调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性,诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。它在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。
Antibacterial
Others
¥ 496
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AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
T1967
1356962-20-3
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
ALK
Apoptosis
Autophagy
IGF-1R
¥ 196
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DC_AC50
T21876
497061-48-0
DC_AC50 是一种 Atox 和 CCS 的双抑制剂,是一种抑制细胞内铜伴侣作为减少/预防获得性化疗耐药性的手段。它与 Atox1 和 CCS 结合并减少癌细胞增殖和肿瘤生长。
Apoptosis
¥ 318
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Rilpivirine
利匹韦林, TMC278, R278474, DB08864
T2330
500287-72-9
Rilpivirine (R278474) 是一种二芳基嘧啶衍生物和非核苷逆转录酶抑制剂,具有抗 HIV-1 的抗病毒活性,用于治疗 HIV 感染。
HIV Protease
Reverse Transcriptase
¥ 213
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Olverembatinib dimesylate
奥雷巴替尼二甲磺酸盐, HQP1351, GZD824 Dimesylate
T2429
1421783-64-3
Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
Bcr-Abl
¥ 283
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G-749
G749, Denfivontinib
T2620
1457983-28-6
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
Apoptosis
Aurora Kinase
c-RET
FLT
TAM Receptor
¥ 328
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Olverembatinib
奥雷巴替尼, GZD 824
T3071
1257628-77-5
Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
Bcr-Abl
¥ 248
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Vaccarin
王不留行黄酮苷
T3881
53452-16-7
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
Akt
AMPK
ERK
Integrin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
¥ 123
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Seladelpar
MBX 8025
T4628
851528-79-5
Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性PPAR-δ激动剂,EC50为 2 nM。
PPAR
¥ 172
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Ceefourin 1
T8596
315702-40-0
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
MRP
Others
P-gp
¥ 313
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CLP-3094
2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE
T9179
312749-73-8
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂,是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。
Androgen Receptor
¥ 257
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PU23
T9982
817635-93-1
PU 23 是一种多药抗性蛋白4(MRP4)的抑制剂。
MRP
Others
P-gp
¥ 197
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Elacridar
依克立达, GW120918, GW0918, GG918, GF120918
T2657
143664-11-3
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
BCRP
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