Interleukin

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6 STAT3通路起抑癌作用，可用于治疗炎症性肠病。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Tocilizumab （Anti-Human IL6R) 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合，进而抑制经典和反式信号。可用于研究类风湿性关节炎，并且被建议作为治疗重症 COVID-19 的可能药物。

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15 1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

Ustekinumab 是一种人源化靶向抗IL-12 IL-23的单克隆 IgG1κ 抗体。

Cergutuzumab amunaleukin (CEA-IL2v) 是一种用于联合癌症免疫治疗的 CEA 靶向 IL-2 变体的免疫细胞因子，具有免疫刺激和抗肿瘤活性，可用于研究实体癌。

Y-320 是一种免疫调节剂，能阻碍IL-15刺激CD4 T 细胞后的IL-17的产生，IC50=20~60 nM。

Vixarelimab (KPL-716) 是一种人源的抗 oncostatin M (OSM)单克隆抗体，对 OSM 受体的β链有亲和力，对 IL-31 和 OSM 的信号传导有抑制作用。Vixarelimab 可用于研究重度结节性痒疹和特发性肺纤维化。

Ginsenoside F3 是一种皂苷，提取自Panax ginseng 叶片。它能够调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 及 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达，有免疫增强的作用。

IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 的前药，IL-17 modulator 1 可以作为 IL-17 的有效调节剂。

Benralizumab (MEDI-563) 是一种靶向白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 单克隆抗体，通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性促使嗜酸性粒细胞快速进行反应。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘，可用于预防慢性阻塞性肺病加重。

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12 IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

Astegolimab (RG 6149) 是一种人源化靶向 IL-33 受体的 IgG2 单克隆抗体，可抑制 IL-33 信号传导。Astegolimab 可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和成人严重哮喘。

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

Basiliximab (CHI 621) 是一种嵌合鼠 人 IgG1 单克隆抗白细胞介素 2 受体 (interleukin-2 receptor) 重组抗体。Basiliximab 具有良好的免疫抑制活性，可用于研究肾移植。

Nemolizumab (CIM331) 是一种人源化的抗人白细胞介素-31 受体 a 单克隆抗体，对白细胞介素-31 (IL-31) 与其受体的结合和随后的信号转导有抑制作用。Nemolizumab 可用于研究特应性皮炎伴瘙痒。

Madecassic acid (L-fucopyranose) 是分离自积雪草的一种天然产物，抑制iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1beta 和IL-6，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调NF-κB 激活而具有抗炎作用。

Negletein (7-O-Methylbaicalein) 一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。它通过抑制TNF-α和IL-1β表现出抗炎活性，其 IC50值分别为 16.4 和 10.8 μM。它还具有抗菌、抗缺氧和抗阿尔茨海默病活性。

Neochlorogenic acid (trans-5-O-Caffeoylquinic acid) 是在干果和其他植物中发现的一种多酚类天然产物，可抑制iNOS 和COX-2蛋白表达，抑制TNF-α和IL-1β产生，还抑制磷酸化的NF-κB p65和p38 MAPK 活化。

Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12 IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

AX-024 hydrochloride (AX-024 HCl) 是一种细胞因子释放抑制剂，可强烈抑制 IL-6、TNFα、IFN-γ、IL-10 和 IL-17A 的产生。它是口服可利用的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化。它通过靶向 SH3结构域调节细胞信号传导，具有低毒、高效和高选择性的特点。

Ginsenoside Rh1 (Sanchinoside B2) 是人参的一种主要成分，具有抗炎作用，抑制PPAR-γ，TNF-α，IL-6和IL-1β的表达。

RCGD423 是一种gp130调节剂，能阻断关节软骨的退化，并诱导其修复。

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是来自草药马鞭草科的一种类黄酮，具有抗炎，解热，镇咳，抗糖尿病、抗癌和抗黑素生成特性。它以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子，可显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。

β-Anhydroicaritin 是从乳香提取的一种天然产物，具有重要的生物学和药理学作用，如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。它改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。它抑制细胞内 Ca2+的升高，并显著降低 iNOS 蛋白的表达。

YQ128 是选择性 NLRP3 炎性体抑制剂(IC50:0.30 µM)。它能显著的、选择性抑制 IL-1β的产生，但不影响 TNF-α 的产生。它能够透过血脑屏障到达中枢神经系统。它具有抗炎作用。

Armillarisin A 具有上调 IL-4和下调 IL-1β 的效果，对溃疡性结肠炎具有潜在的研究价值。

Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素， 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性，可用于研究溃疡性结肠炎。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Fletikumab (NNC0109-0012) 是一种针对 IL-20 的单克隆抗体，常当作 IL-20 抑制剂使用。Fletikumab 可用于研究类风湿关节炎和银屑病。

Kansuinine A 对IL-6 诱导的 Stat3激活有作用。Kansuinine A 显示出抗病毒和抗肿瘤活性。

Fibrinogen 是一种异二聚体蛋白，可被凝血酶裂解。Fibrinogen 是心血管疾病的潜在标记物，在代谢中具有很重要的作用，机体缺失后可引发纤维蛋白原血症。

Diacerein (Fisiodar) 是一种慢效具有白介素-1β 抑制效果的蒽醌类化合物。

Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

SC144 是一种口服活性 gp130 抑制剂。它结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。它对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用，可诱导人卵巢癌细胞凋亡。

Fezakinumab 是一种有效的白细胞介素 22 (IL-22) 单克隆抗体。Fezakinumab 可用于研究银屑病、类风湿性关节炎和特应性皮炎等免疫系统疾病和炎症相关疾病。

AMG 108 （MEDI 8968）是一种针对 IL-1R1 的全人源单克隆抗体，可用于研究类风湿性关节炎。

APY0201 是PIKfyve 抑制剂，能够抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2 (IC50:5.2 nM)，还能够抑制IL-12 IL-23产生。

Deacetylasperulosidic Acid 是海巴戟果实的主要植物化学成分。它能够防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物诱导的 DNA 损伤，抑制 IL-2的产生以及自然杀伤细胞的活化。它具有抗原活性，抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。它可增加超氧化物歧化酶活性，从而具有抗氧化活性。

Ginsenoside Rc (Panaxoside Rc) 是人参中的一种人参皂苷，可抑制 TNF-α 和 IL-1β 的表达。它增强 GABA 受体 A 介导的离子通道电流。

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂，是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化，有效抑制Caspase-1。

Clerodendrin (Apigenin-7-O-glucuronopyranosyl(1-2)-glucuronopyranoside) 是一种从 Clerodendron trichotomm 的叶子中分离出一种新的新齿状二萜类化合物，是萝卜锯蝇 Athalia rosae ruficornis 的摄食刺激剂。Clerodendrin 是一种白介素-4 (IL-4) 抑制剂和 β-己糖氨基苷酶 (Hex) 抑制剂。

GIBH130 是一种有效的神经炎症抑制剂，可作用于活化的小胶质细胞，明显抑制IL-1β的分泌(IC50:3.4 nM)。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

IL-15-IN-1是一种 IL-15依赖性细胞的选择性抑制剂(IC50:0.8 μM)。

Oxelumab （R 4930）是针对OX40L的人源单抗。Oxelumab 可用来研究哮喘。