MicroRNA

Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂，可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡，还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Guanosine-5'-triphosphate disodium salt (5'-GTP disodium salt) 是肌原性细胞分化的增强剂，也是翻译和其他重要细胞过程的能量来源。

TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的 miR-377 和 miR-421 双重抑制剂，通过与它们的功能位点结合从而能抑制miR-377 和 miR-421发挥作用。

Rubone（2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮）是一种天然产物，也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂，以p53依赖性方式上调miR-34a表达，进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达，从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

Diosgenin (Nitogenin) 是盾叶薯蓣中的一种甾体皂苷，是Pdia3/ERp57的激活剂，能够抑制STAT3信号通路。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂，可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体内外肝癌的发生。

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

LIN28 inhibitor LI71 是一种有效的细胞渗透性 LIN28 抑制剂，可消除 LIN28 介导的寡尿苷酸化，IC50 为 7 uM。它能直接绑定 CSD，抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。

Targapremir-210 (TGP-210) 是一种具有选择性和有效性的 miR-210 (miRNA-210) 抑制剂，抑制 pre-miR-210 的加工，可诱导乳腺癌细胞凋亡。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

microRNA-21-IN-2，一种潜在的miR-21抑制剂，其AC50值为3.29 μM，主要用于癌症研究。

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28A-let-7a-1 相互作用的 IC50 为 4.03 μM，对 Lin28-let-7a 相互作用有明显的拮抗作用。

(R)-SKBG-1是一种RNA结合蛋白NONO的抑制剂，在22Rv1细胞中的EC50值=1.5 μM。(R)-SKBG-1降低雄激素受体（AR）及其剪接变体（AR-FL和AR-V7）的mRNA和蛋白表达，抑制多种癌细胞的增殖，影响癌细胞的转录组和蛋白质组。

SID 3712249 is an inhibitor of the biogenesis of microRNA-544 (miR-544).

Cl-amidine is an orally active inhibitor of peptidyl arginine deminase (PAD) (IC50s: 0.8 μM, 6.2 μM, and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4). Cl-amidine induces apoptosis in cancer cells.

microRNA-21-IN-1（compound 7A）是一种高效microRNA抑制剂，对Hela和HCT-116细胞显示出抗增殖活性，IC50值分别为5.5 μM和2.8 μM，并能促进Hela细胞凋亡(apoptosis)。该化合物通过上调microRNA-21下游功能靶点（PTEN、EGR1、SLIT2）的表达，有助于抗癌研究。

Eldocasiran，一种micro-ARN-193a-3p类似物，具有抗癌活性，主要用于癌症研究。

Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium，为一种选择性抑制剂，主要针对葡萄球菌核酸酶及含1的都铎结构域(SND1，MicroRNA调控复合体RISC亚基)和[3,5-2H2]酪氨酸核酸酶([3,5-2H2] tyrosyl nuclease)。此化合物还展示了抗肿瘤活性，并可在生化反应中作为催化剂使用。

TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 抑制剂，IC50 为 12.72 μM。TRBP-IN-1 展现出显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性，有效抑制 HCC 细胞（HCCLM3 细胞 IC50 为 18.96 μM；SK-Hep-1 细胞 IC50 为 16.45 μM）的增殖与转移。通过靶向 TRBP，TRBP-IN-1 调控 miRNA 生物合成并抑制致癌 miRNA 的表达，诱导 HCC 细胞的凋亡和焦亡。该化合物可用于针对 HCC 的靶向治疗研究。