Adrenergic Receptor

CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。

Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Oxyfedrine L-form HCl (Ildamen) 是β肾上腺素受体的部分激动剂，用作冠状动脉血管扩张剂和强心剂。

Cicloprolol hydrochloride 是一种新型有效且具有选择性的 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性，可用于研究冠心病。

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

Delequamine (RS 15385-197) 是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体拮抗剂。

PF-610355 是一种具有长效性和高效性的β2 肾上腺素能受体激动剂（EC50：0.26 nM）。PF-610355 可用于研究哮喘和 COPD 。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

LY377604 是一种人类 β3 肾上腺素能受体激动剂（EC50：2.4 nM）和β1 2-肾上腺素能受体拮抗剂,可用于研究肥胖。

Norepinephrine (Levophed) 属于生物碱类天然产物，是一种神经递质，一种肾上腺素能受体 (AR) 的激动剂，对 α1、α2 和 β1 AR 具有激活活性。Norepinephrine 被用作抗休克的血管活性剂。

(S)-(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种选择性 α1A-AR 拮抗剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

PF-4348235 HCl (β2AR M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)，能够抑制去甲肾上腺素再摄取(Ki=8 nM)，可用于抑郁症的研究。

BODIPY FL prazosin 是一种高效的 α1-肾上腺素拮抗剂，抑制 α1a-AR 和 α1b-AR. BODIPY FL prazosin 是一种荧光配体（λEx(nm) λEm (nm)： 485 535），常与流式细胞术或共聚焦激光扫描显微镜一起研究α1-肾上腺素亚型和细胞成像。

Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂，是一种小分子 Opioid receptors激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Fipamezole 是一种有效的 α2肾上腺素能受体拮抗剂，可能用于研究帕金森病自主神经功能障碍。

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Salmeterol (GR33343X) 是一种选择性的人β2肾上腺素受体激动剂。它能够有效刺激 cAMP 积累，作用于 CHO 细胞，对人β2，β1和β3肾上腺素受体的 pEC50分别为 9.6、6.1 和 5.9。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Bucumolol (Bucumarol) 是β-肾上腺素能阻断剂，也是一种局部麻醉剂，具有抗高血压活性，可用于研究心肌梗死。

Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。

Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂，是一种具有选择性的α2受体抑制剂。 Deriglidole 对可乐定和 Idazoxan 有抑制作用而对哌唑嗪与大鼠皮质和人血小板α2-肾上腺素能受体不显示活性。

(3aR,9aR)-Fluparoxan 是一种高度选择性和有效的肾上腺素能受体α2B 拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

TD-5471 hydrochloride 是一种具有选择性和有效性的长效人 β2 肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

Cyclazosin HCl 是一种具有亚型选择性的 α-肾上腺素能受体拮抗剂，竞争性拮抗去甲肾上腺素诱导的 α（1B）-肾上腺素能受体收缩，可用于研究非动脉前性缺血性视神经病变和其他神经系统疾病。

Taprizosin（UK-338003）是一种具有选择性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，可用于舒张血管，用于治疗良性前列腺增生症。

Anisodamine Hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine) 是来自颠茄的一种生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。它也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

ORM-10921 是一种 α2C-肾上腺素受体拮抗剂，在动物实验中显示出抗精神病和抗抑郁活性。

YS-49 是一种PI3K Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。

Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种非选择性的β阻滞剂，能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型)。Penbutolol 是拟交感神经药，可用于高血压的研究。

Mapenterol hydrochloride 是 β2 肾上腺素受体激动剂。

Falintolol 是一种新型β-肾上腺素能拮抗剂，具有降压作用，可用于研究青光眼。

SM-2470 是一种α1-adrenoceptor拮抗剂，具有降压活性，可减低前神经节肾上腺神经活性和主动脉降压神经活性。SM-2470 具有降胆固醇活性，可抑制胆固醇吸收。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

napitane（A 75200）是一种新型儿茶酚胺摄取抑制剂，对α-肾上腺素能受体具有抑制作用且具有潜在的抗抑郁活性，可用于研究抑郁症。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂，能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

Esprolol (ACC-9369 free base) 是一种新的 β 肾上腺素能受体拮抗剂，可用于研究劳力性心绞痛。

Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。

T-0509 是一种选择性 beta 1 受体激动剂，可增加犬心室肌的肌力，选择性下调大鼠心脏 β 1-肾上腺素受体。

(±)-Prenalterol (H 80 62) 是一种新的心脏选择性正性肌力化合物，是β-2-和β-1-肾上腺素受体的激动剂，可用于研究慢性充血性心力衰竭。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。