transporter

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，口服有活性，能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢，也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

AHN 1-055 hydrochloride (3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride) 与多巴胺转运蛋白具有高亲和力，是多巴胺摄取抑制剂，IC50为 71 nM。

Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂，用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂，抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂，具有抗癌症干细胞的作用。

D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5，也被用于使棕榈酸进入线粒体。

Clodronate disodium tetrahydrate (Clastoban) 是一种选择性、高效的，可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体阻滞剂(IC50:15.6 nM)。是一种双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。它可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)) 是非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂，可抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。它可作为基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。

DMT1 blocker 2 是一种二价金属转运蛋白 1 的直接抑制剂(IC50:0.83 μM)。它可以阻断体内肠细胞的铁摄取。

GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物，可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂，还抑制依赖 Na+的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。

Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷，染料靛蓝和靛玉红的前体。它的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。其中 IS 是尿毒症毒素，是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。

Hemicholinium 3 是一种竞争性的、高亲和力的胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，Ki=25 nM。它是一种神经肌肉阻滞剂，能够抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放。它抑制Epibatidine 诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放，IC50分别为 897 nM 和 693 nM。

TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂，IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性，可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

Valbenazine (NBI-98854) 是一种高度选择性的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂，Ki 为 110-190 nM，用于治疗迟发性运动障碍。

CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂，KD=3.5 μM，具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。

Anion transporter-4 (Compound 6) 是一种小分子阴离子转运蛋白，能够导致微管降解和线粒体功能障碍。通过破坏微管动态、促进脂质过氧化及损害线粒体功能，Anion transporter-4 增加细胞内如氯离子的阴离子水平。它通过触发铁死亡 (ferroptosis) 发挥抗癌作用，有望应用于癌症研究。

STF31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 的选择性抑制剂，IC50为 1 μM。

WZB117 是葡萄糖转运蛋白 1 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，有抗癌细胞生长的作用。

DL-TBOA 是一种兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，抑制兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3，抑制神经元和星形胶质细胞中 [3H]D-天冬氨酸的摄取。DL-TBOA 可用于研究代谢基本疾病和神经系统疾病。

Venuloside A （ ESK246 ）是一种来自 Pittosporum venulosum 的单帖糖苷，是一种 LAT3 抑制剂，也是亮氨酸摄取抑制剂，抑制通过 LAT3 转运亮氨酸，可用于研究前列腺癌。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

SLC26A3-IN-1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 ，IC50值为340 nM。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白，是 SLC26 家族成员之一。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调，参与氯化物和草酸盐的肠道吸收且与氯离子丢失性腹泻有关。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。