transporter

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，口服有活性，能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢，也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。

STF31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 的选择性抑制剂，IC50为 1 μM。

WZB117 是葡萄糖转运蛋白 1 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，有抗癌细胞生长的作用。

DL-TBOA 是一种兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，抑制兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3，抑制神经元和星形胶质细胞中 [3H]D-天冬氨酸的摄取。DL-TBOA 可用于研究代谢基本疾病和神经系统疾病。

Venuloside A (ESK246) 是一种来自 Pittosporum venulosum 的单帖糖苷类天然产物，是一种选择性 LAT3 抑制剂，阻断 LAT3 介导的亮氨酸转运，其 IC50 为 8.12 μM。Venuloside A 可用于前列腺癌研究。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

SLC26A3-IN-1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 ，IC50值为340 nM。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白，是 SLC26 家族成员之一。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调，参与氯化物和草酸盐的肠道吸收且与氯离子丢失性腹泻有关。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

Allyl methyl sulfide 是一种有机硫化合物，存在于大蒜中。Allyl methyl sulfide 显示出抗菌，抗氧化和抗癌活性。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。

CHEMBL1276927 (N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-3-methylbenzamide) 对肺炎衣原体和多诺瓦尼利什曼原虫具有抗菌和抗寄生虫活性。

Cefadroxil is a first generation aminocephalosporin with good patient compliance, a long-acting therapeutic effect, high solubility and relatively broad spectrum of anti-bacterial activity. Cefadroxil is also a substrate of the intestinal peptide transporter PepT1, which is primarily responsible for the drug's uptake across the apical membrane of small intestine.

GLUT4 activator 1 is a potent glucose transporter type 4 (GLUT4) translocation activator (EC50: 0.14 μM).

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体，部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

LDN-212320 (OSU-0212320) 是兴奋性氨基酸转运体 2(EAAT2)/谷氨酸转运体(GLT-1)的激活剂。它通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。

(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂，其EC50为11 nM。(R)-AS-1 以60和90 mg/kg剂量显著增加小鼠的自发运动活动。在最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 和电流刺激 (32或44 mA) 所引发的小鼠癫痫模型中，(R)-AS-1 显示出抗癫痫活性，ED50分别为66.3、36.3、15.6和41.6 mg/kg。此化合物可应用于神经疾病的研究。

GLUT4 activator3 (Compound 13a) 是一种用于骨骼肌中GLUT4转位的抗糖尿病药物。它能够促进骨骼肌细胞内葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的转位，并降低 STZ 诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。

EAAT2 activator2 (Compound 4(SF-2)) 是一种能够透过血脑屏障的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 调节剂，具有 Ki 值为 28.7 nM。它通过增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取来改善突触间隙中的谷氨酸清除效率。EAAT2 activator2 在研究神经退行性疾病（如肌萎缩侧索硬化症和阿尔茨海默病）方面具有应用潜力。

DRB18是一种高效的广谱葡萄糖转运蛋白(GLUT)抑制剂。它通过诱导与葡萄糖相关途径有关的代谢物含量的变化，显著调节A549细胞中与能量相关的代谢。DRB18通过促进G1/S期阻滞、增加氧化应激和促进坏死性细胞死亡发挥其效果，最终表现出显著的抗肿瘤活性[1]。

(±)-HIP-A is an excitatory amino acid transporter blocker.

(±)-HIP-B is an excitatory amino acid transporter blocker.

glial glutamate transporter EAAT1 and EAAT2 inhibitor

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。