pi3kα

PI3Kα-IN-9 是一种可口服且具有选择性和高效性的 PI3Kα 抑制剂， 具有抗增殖活性，抑制 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，诱导细胞凋亡，可用于研究癌症。

PARP PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

PI3K HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

PI3K mTOR Inhibitor-2 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 泛抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.4、34、16,1 和 4.7 nM。 PI3K mTOR Inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。

PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂，对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

PI3Kγ inhibitor 1 is a inhibitor of PI3Kδ and PI3Kγ.

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。

AS-605240 是一种有效且特异性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。

Eganelisib (IPI-549) 是 PI3Kγ的选择性抑制剂，其 IC50=16 nM，选择性是其他脂类和蛋白质激酶的 100 倍以上。

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

AS604850 是一种有效的，选择性的、和 ATP 竞争性的PI3Kγ抑制剂，其 IC50=0.25 μM，Ki=0.18 μM。它是一种PI3Kγ的同工型选择性抑制剂，对PI3Kγ的选择性是 PI3Kδ β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂，对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。