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EC5026 (BPN-19186) 是首创的，非阿片类的，可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，它可有效缓解发炎性和神经性疼痛。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Bupivacaine hydrochloride (Vivacaine) 是NMDA 受体抑制剂，可用于慢性疼痛的研究。它可阻断钠、L-钙和钾通道，还阻断SCN5A 通道，IC50为 69.5 μM。

Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶，阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Loxoprofen (Koloxo) 是一种非甾体类抗炎药，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。它是非选择性COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的IC50分别为 6.5 和 13.5 μM。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 是一种长效局部麻醉剂，用于治疗慢性疼痛。

Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，Ki=4.6 nM，可用于广泛性焦虑症的研究。

Parecoxib (SC 69124) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂，是 Valdecoxib 的前药。

Clodronate disodium tetrahydrate (Clastoban) 是一种选择性、高效的，可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体阻滞剂(IC50:15.6 nM)。是一种双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。它可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

Clonixin (Clonixic acid) 是一种非甾体抗炎药，具有口服活性。

Isosorbide (Devicoran) 是一种血管舒张剂，也是一种高渗利尿剂，口服具有活性。可用于研究心力衰竭和心绞痛(胸痛)。

TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，可用于神经炎性疼痛的研究。

4-Nonylphenylboronic acid 是 FAAH 的抑制剂。

A2793 是 TWIK 相关酸敏感 K+通道 1(TASK-1)/TRESK 的双重抑制剂，对 mTRESK 的 IC50为 6.8 μM。它对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

HA 155 (Autotaxin Inhibitor IV) 是一种基于硼酸的化合物，通过选择性结合其催化苏氨酸来抑制 ATX，IC50 为 5.7 nM。

MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。