pdeδ

K-Ras-PDEδ-IN-1 是新型的 K-Ras-PDEδ 抑制剂，它能够以低纳摩尔Kd8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。

Deltasonamide 2 is a competitive, high affinity PDEδ inhibitor with a Kd of ~385 pM.

Deltasonamide 2 hydrochloride is a competitive high-affinity PDEδ inhibitor with a Kd of approximately 385 pM.

Deltasonamide 2 TFA is competitive, high affinity PDEδ inhibitor with a Kd of ~385 pM.

PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种针对磷酸二酯酶 6 (PDE6) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的双重抑制剂，具有分别为 KD=0.410 nM 和 IC50=2.21 nM 的高效抑制能力。此化合物阻断 KRAS 相关信号传导，并通过抑制NAMPT来干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，进而诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 为研究 KRAS 突变型胰腺癌提供了潜在应用价值。

PDEδ-IN-1 是一种用于合成 PDEδ autophagic degrader 1 的 PDEδ 配体。

PDE IV-IN-1 是一种有效的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病，是研究抑郁症的潜在化合物。

PDE9-IN-1 是一种选择性和口服生物可利用的 PDE9A 抑制剂（IC50 为 8.7 nM）。

PDE4B-IN-6 (Compound 4i) 是一种高效且具有高选择性的磷酸二酯酶 4B (PDE4B) 抑制剂，其 IC50 值为 7.42 nM。作为罗氟司特 (Roflumilast) 的类似物，该化合物对 PDE4B 的选择性显著优于 PDE4A (IC50 = 1540 nM, 约 195 倍) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM, 约 169 倍)。PDE4B-IN-6 通过提高细胞内 cAMP 水平并抑制促炎因子 TNF-α 的表达来发挥抗炎作用。此外，它还表现出良好的抗氧化特性和低细胞毒性，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 及相关炎症性疾病的研究。

PDE-9 inhibitor is used for treatment neurodegenerative diseases.

PDE1-IN-2 is an PDE1 inhibitor(PDE1C, PDE1B and PDE1A with IC50 values of 6, 140 and 164 nM, respectvely).

PDE1-IN-3 is a selective inhibitor of human phosphodiesterase 1 (PDE1).

PDE12-IN-3 is an inhibitor of phosphodiesterase 12 (PDE12) (pXC50 of 7.68),with antiviral activity.

PDE2/PDE10-IN-1 is a inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2) and PDE10(IC50s of 29 and 480 nM, respectively).

PDE5-IN-2 is a potent, highly selective, and orally active inhibitor of PDE5(IC50 of 0.31 nM)

PDE4-IN-19 (compound 1), 作为一种PDE4抑制剂，展示了对PDE4B1 和 PDE4D3 的出色抑制效果，其IC50值分别为 <10 nM 和 10-100 nM。

PDE5-IN-8（化合物2）属于PDEs抑制剂类。

PDE1-IN-9 (Compound 7a) 为磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，其可抑制PDE1C，IC50为11 nM。PDE1-IN-9 能降低IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS的mRNA表达，并抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。此外，该化合物在大鼠肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性。

PDE4-IN-24 (compound 14h) 是一种高效的PDE4D抑制剂，IC50值为0.57 nM，相较于其他PDE家族，其选择性超过4100倍。PDE4-IN-24 在炎症性疾病中具有重要作用。

ADORA2A/PDE4D-IN-1 (Compound 9) 是一种腺苷 A2a 受体（ADORA2A）和磷酸二酯酶 4D（PDE4D）的双重抑制剂，适用于支气管哮喘研究。

PDE5-IN-13 (Compound 14b) 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A) 的IC50为3 nM，用于肺动脉高压研究。与PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11相比，PDE5-IN-13 对靶点显示出高选择性，并且具有口服活性。

PDE2 inhibitor6 (Compound 1) 是一种口服有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE2A、PDE3B和PDE10A2的IC50分别为0.95 nM、6.17 μM（pIC50=5.21）和87.1 nM（pIC50=7.06）。该化合物可以调节AMPA受体活性，增强突触可塑性，并在大鼠模型中提高学习和记忆能力。此外，PDE2 inhibitor6 能够穿透血脑屏障。

PDE4B-IN-4 是一种 PDE4B (IC50: 2.82 nM) 和 TNF-α (IC50: 7.20 nM) 的抑制剂。PDE4B-IN-4 可以抑制小鼠脂多糖 (LPS) 诱导的脓毒症模型中性粒细胞增多症，展示出抗炎活性。