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PDE4B-IN-7

货号 T219051Cas号 1226697-79-5 一键复制产品信息
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PDE4B-IN-7 是一种具备IC50为160 nM的PDE-4B抑制剂,可与PDE-4B的活性位点牢固结合。它抑制乙酰胆碱诱发的豚鼠支气管痉挛,并对敏感的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株展现活性。PDE4B-IN-7 可用于与哮喘及细菌病原体相关的研究。

PDE4B-IN-7

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货号 T219051Cas号 1226697-79-5

PDE4B-IN-7 是一种具备IC50为160 nM的PDE-4B抑制剂,可与PDE-4B的活性位点牢固结合。它抑制乙酰胆碱诱发的豚鼠支气管痉挛,并对敏感的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株展现活性。PDE4B-IN-7 可用于与哮喘及细菌病原体相关的研究。

PDE4B-IN-7
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
PDE4B-IN-7 is a PDE-4B inhibitor with an IC50 of 160 nM. It binds firmly and stably to the active site of PDE-4B. PDE4B-IN-7 can suppress acetylcholine-induced bronchospasm in guinea pigs and is effective against susceptible Gram-positive and Gram-negative bacterial strains. This compound is useful for research related to asthma and bacterial pathogens.
靶点活(IC₅₀)
PDE4B:160 nM
体外活性

PDE4B-IN-7 (Compound 17k) (1, 10, 100, 1000 ng/mL; 20 min) 在体外对人重组 PDE-4B 显示出强效抑制作用,IC 50 为 160 nM。PDE4B-IN-7 (31.15-500 μg/mL; 18-24 h) 显示出对金黄色葡萄球菌的强效体外抗菌活性 (MIC = 0.07 μg/mL),并对大肠杆菌表现出显著活性 (MIC = 8.074 μg/mL)。

体内活性

PDE4B-IN-7 (Compound 17k)(2.5-10 mg/kg;腹腔注射)可剂量依赖性抑制 Hartley 豚鼠中乙酰胆碱诱导的支气管痉挛,腹腔注射 IC50 为 5.8 mg/kg,10 mg/kg 时抑制率为 78.3%。此外,PDE4B-IN-7 在雄性白化小鼠中经腹腔注射的 LD50 为 300 mg/kg。

化学信息
分子量424.27
分子式C15H14BrN5O3S
CAS No.1226697-79-5
SmilesO=C1C=2NC(=NC2N(C(=O)N1C)C)SCC(=O)NC3=CC=C(Br)C=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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