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PDE5-IN-1

货号 T218847Cas号 2109805-65-2 一键复制产品信息
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PDE5-IN-1 (compound 2) 是一种具有口服生物利用度的 PDE5 抑制剂，IC50 为 5.6 nM；其可与 PDE5 催化结构域中的 Q817 残基形成氢键相互作用，并与 F820 残基形成芳香族 π-π 堆积相互作用。PDE5-IN-1 具有抗心肌肥厚和血管舒张活性，可降低平均肺动脉压及右心室肥厚指数，适用于肺动脉高压研究。

PDE5-IN-1

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货号 T218847Cas号 2109805-65-2

PDE5-IN-1 (compound 2) 是一种具有口服生物利用度的 PDE5 抑制剂，IC50 为 5.6 nM；其可与 PDE5 催化结构域中的 Q817 残基形成氢键相互作用，并与 F820 残基形成芳香族 π-π 堆积相互作用。PDE5-IN-1 具有抗心肌肥厚和血管舒张活性，可降低平均肺动脉压及右心室肥厚指数，适用于肺动脉高压研究。

PDE5-IN-1
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDE5-IN-1 (compound 2) is a PDE5 inhibitor with an IC50 of 5.6 nM and demonstrates oral bioavailability. It forms a hydrogen bond interaction with the Q817 residue and an aromatic π-π stacking interaction with the F820 residue in the PDE5 catalytic domain. Additionally, PDE5-IN-1 exhibits anti-myocardial hypertrophy and vasodilation effects, reducing mean pulmonary arterial pressure and right ventricular hypertrophy index. This compound is useful in pulmonary hypertension research.
体外活性

PDE5-IN-1 (compound 2) (多浓度；孵育 15 min) 可强效抑制 PDE5A catalytic domain，IC 50 为 5.6 nM；相较其他 PDE family 具有显著选择性，选择性指数范围为 10 (相对于 PDE6A) 至＞1700 (相对于 PDE1B、PDE3A、PDE7A1、PDE9A2)。PDE5-IN-1 (多浓度) 对人主要肝脏 CYP isoforms 整体抑制作用较弱，仅对 CYP1A2 呈中度抑制 (IC 50 = 7.6 μM)，对其余六种关键 isoforms 无显著抑制；对 hERG potassium channel 亦仅表现出弱抑制作用，IC 50 >10 μM。PDE5-IN-1 (0.5 μM; incubated to determine T 1/2 ) 在大鼠和人肝微粒体中均表现稳定，half-life 明显长于阳性对照咪达唑仑。

体内活性

PDE5-IN-1 (compound 2)（5.0 mg/kg，灌胃，每日 1 次，连续 3 周）在野百合碱 (MCT) 诱导的肺动脉高压 (PAH) 大鼠模型中显著降低了 mPAP 和 RVHI，其效果优于使用 10.0 mg/kg 的枸橼酸西地那非。

化学信息
分子量402.42
分子式C22H14N2O4S
CAS No.2109805-65-2
SmilesO=C1C=2C=CC=CC2OC=3C1=C(NC3CC4=CC=C5OCOC5=C4)C6=NC=CS6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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