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K-Ras-PDEδ-IN-1 是新型的 K-Ras-PDEδ 抑制剂，它能够以低纳摩尔Kd8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径，不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。

Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物，是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂，并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV，用于治疗哮喘。

Norbraylin is a natural product from Toddalia asiatica.

3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。

ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性，在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

PDE7-IN-2 是磷酸二酯酶 7 (IC50 = 2.1 µM) 的抑制剂，可用于帕金森病研究。

Tiflucarbine 是一种潜在的非选择性5-HT激动剂，具有抗抑郁活性。Tiflucarbine 剂量依赖性的增加了大鼠脑中可溶性钙调蛋白（CaM）依赖性磷酸二酯酶的比活性。

OPC18750 HCl 是一种潜在的磷酸二酯酶抑制剂，具有正肌力作用，可用于研究哮喘、癌症、糖尿病和精神疾病。

Nanterinone (UK 61260) 是一种口服的部分磷酸二酯酶抑制剂，是一种新型的正性肌力和平衡血管扩张化合物。Nanterinone 口服后，可使急性血流动力学得到明显改善，这可能取决于先前存在的左心室充盈压。

Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用，可改善心脏指数，低肺毛细血管楔压，可用于研究心脏衰竭。

Amrinone (Inocor) 是一种正性肌力血管扩张剂，是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂，也是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，能够防止环磷酸腺苷分解，从而增加环磷酸腺苷水平。

Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

Theobromine (3,7-Dimethylxanthine) 是在可可豆中发现的一种甲基黄嘌呤，抑制腺苷受体 A1 信号传导，用作支气管扩张剂和血管扩张剂。

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1 A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

2-(Hydroxymethyl)pyridine (Piconol) 可用作有机合成与医药化学中间体，用于刺激性泻药比沙可啶的合成，也可用作具有降血糖活性的吡啶醇。

Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性，可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性，可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。

Cilostamide (OPC3689) 是选择性 PDE3抑制剂，能够抑制 PDE3A (IC50:27 nM) 和 PDE3B (IC50:50 nM)，具有抗血栓和膜内增生的活性。

WAY-313170 对刺猬信号传导和磷酸二酯酶有抑制作用。