myeloid

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂，在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性，IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

ML390 是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。他是骨髓分化的诱导剂，能够引起鼠 (ER-HoxA9) 以及人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞发生骨髓分化。

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，靶向STAT3/5并选择性抑制TET1的表达，且活性更高。它有较低的毒性，在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0/G1 期停滞，并诱导凋亡，具有高抗肿瘤活性。

Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯，是一种 p210bcr/abl 抑制剂，可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平，对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂，IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性，可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。

Notopterol 是从羌活提取的一种香豆素，可诱导细胞凋亡，具有解热、缓解疼痛和抗炎作用。它有用于急性髓细胞性白血病的潜力。

FB23-2 是一种 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 选择性抑制剂，IC50值为 2.6 μM。它具有抗增殖作用，可研究急性髓系白血病。

Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化并抑制 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤研究。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

G150 是高选择性h-cGAS 抑制剂，IC50值为 10.2 nM，用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。