Akt

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂，以剂量依赖的方式选择性抑制细胞增殖。

TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的， 可透过血脑屏障的，肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK，从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮，可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路，并下调 HCC 细胞中的 STAT3 Girdin Akt 信号通路。

Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

ZINC00640089 是一种选择性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 对细胞增殖、细胞活力有抑制作用，可减少 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 可用于研究炎症性乳腺癌 (IBC) 。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul 的成分，可通过引起细胞凋亡来抑制人前列腺癌细胞的生长，还可通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。

SC79 是一个 AKT 激动剂，具有特异性和血脑屏障渗透性。SC79 可以特异性结合 AKT 的 PH 结构域，激活胞质中 AKT，并抑制 AKT 膜转位。SC79 具有神经保护活性。

Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。

Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ，是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K AKT 信号通路缓解心肌缺血 再灌注损伤，抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。

α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸，人体无法合成，从种子油中分离得到。α-Linolenic acid 具有提高记忆力、抑制血栓性疾病、降低血脂等作用。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2 M 期阻滞和细胞凋亡。

Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡，以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长，具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

Oridonin (NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens 中得到的二萜，是一种AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的IC50值分别为 8.4 和 8.9 μM，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等功效。

Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K AKT 抑制剂，从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药，利尿药和止血药，也是潜在的抗肺癌药物。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

Patritumab（U3-1287）是抗 HER3 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性，对 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化有抑制作用和。Patritumab 促使细胞凋亡 (apoptosis)，抑制非小细胞肺癌的增殖。

BAY1125976 是选择性Akt1 Akt2变构抑制剂。在10 μM ATP 时，它抑制 Akt1 和 Akt2 活性的IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

YS-49 是一种PI3K Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。

Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭，并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用，显示出抑制萌发活性。

Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1 ERK2 的磷酸化。

1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化、自由基清除作用。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂，其 IC50=6 nM。

Vevorisertib（ARQ 751，维沃色替）是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，对AKT1 AKT2 AKT3均有抑制作用，常用于研究具有PIK3CA AKT PTEN突变的实体瘤，显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。

Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜，可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。

Borussertib 是一种蛋白激酶 Akt 的共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的 IC50=0.8 nM，Ki=2.2 nM。

Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。

N-Feruloyloctopamine 是从木本曼陀罗提取的一种天然产物，有抗氧化作用，可显著降低Akt 和p38 MAPK 磷酸化水平。

PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

AKT inhibitor VIII (AKTi-1 2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性，IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。

Actein 是从升麻的根茎中分离的一种三萜糖苷，通过促进ROS JNK 活化和钝化人膀胱癌中的AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜，具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。