receptor-related

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆毒蕈碱受体（mAChR）和烟碱受体（nAChR）双重拮抗剂，可以用于研究神经系统相关疾病。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

ERRα antagonist-1 (ERR+ - antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

CCK-A receptor inhibitor 1 是一种有效的缩胆囊素 A (CCK-A) 受体抑制剂(IC50：340 nM）。CCK-A receptor inhibitor 1 可用于研究与消化系统相关的疾病。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Sulamserod（RS 100302） 是一种有效的 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常活性，可用于研究心房颤动和心血管相关疾病。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

MK-0773 FA (MK-0773 FA (606101-58-0 Free base)) 是一种选择性雄激素受体调节剂 ，对 AR 的 IC50 值为 6.6 nM，可用于预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

NO-prednisolone (NCX-1015) 是一种有效刺激体内IL-10产生的化合物，是一种释放一氧化氮(NO)的Prednisolone 衍生物。

YE 120 是一种高效的 GPR35 激动剂（EC50：32.5 nM），具有潜在的抗炎抗癌活性，可用研究和G蛋白偶联受体相关的疾病。

Itasetron (U 98079A) 是一种5-羟色胺3受体拮抗剂，可用于预防大鼠与年龄有关的记忆缺陷。Itasetron 在癌症化疗和放疗动物模型中的止吐活性，可用于研究健忘症。

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，可用于研究偏头痛。

Cilansetron 是一种具有有效性和选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，可用于结肠炎引发的相关疾病。

N-5984, a β3-adrenergic receptor agonist, is used potentially for the treatment of obesity, overactive bladder and type 2 diabetes.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

TREM2 agonist-1 (I-246) 是一种髓系细胞触发受体 2 (triggering receptor expressed on myeloid cells-2,TREM2) 激动剂 (EC50: 3.0 μM-100 μM)。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

mTOR HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的mTOR 和HDAC 双重抑制剂，对mTOR 和HDAC1的IC50分别为0.49和0.91 nM。 mTOR HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer） 进行研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

ONO-8713 是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂，可用于研究圣经系统疾病和代谢相关疾病。

Nemazoline Free Base 可作为α1-肾上腺素激动剂和α2-肾上腺素拮抗剂，可用于治疗痕量胺相关受体相关疾病。