orally available

Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。

Orforglipron (LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1) 是一种可口服的胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，可用于研究成人肥胖和1型糖尿病。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

DI-87(TRE-515)是一种新型和可口服的dCK（deoxycytidine kinase）抑制剂，具有良好的体外活性和低蛋白结合率，DI-87与dCK结合后，阻止dCK对脱氧胞苷的磷酸化反应，从而减少dNTP的生成和细胞周期停滞（特别是在S期）。与胸苷联合使用时，DI-87能显著抑制肿瘤生长。

LSN3318839 是一种有效且可口服的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）变构调节剂。LSN3318839可增强GLP-1R的G蛋白偶联信号传导，可用来降低血糖。

AZD5462 是一种有效可口服的松弛素受体 RXFP1 激动剂，可用于研究心力衰竭和癌症。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

(Iso)-FK-480 是一种新型可口服的胆囊收缩素 A（CCK-A）拮抗剂，可用于研究治疗慢性胰腺炎。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

BM-131246 是一种可口服的且具有抗糖尿病活性的噻唑烷二酮衍生物，可用于研究糖尿病。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8 CycC 和 CDK19 CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

CFTR corrector 4是一种高效且可口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，是用来研究囊性纤维化的潜在化合物。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM，CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用，可作为抗癌药物。[2]

DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。

DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MTHFD1 的 活性，可用于研究乳腺癌。

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。