pi3-k

KP-23172 is a inhibitor of PI3-K/Akt pathway.

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3. PI3Kα, β, and δ are class 1A enzymes composed of p110 and p85 subunits, whereas PI3Kγ is a class 1B PI3K composed of a p110 catalytic subunit and a p101 or p84 regulatory subunit. PI3Kα inhibitor 2 is a selective inhibitor of PI3Kα with IC50 values of 2, 16, 660, and 220 nM for the α, β, γ, and 2Cβ isoforms, respectively. It inhibits PKA, KDR, PKCα, and cyclin E/Cdk2 significantly less effectively (IC50 = 91, 3.4, 466, and 28 μM, respectively). PI3Kα inhibitor 2 inhibits A375 melanoma cell proliferation with an IC50 value of 580 nM.

PI3-Kinase inhibitor是一种PI3Kγ抑制剂（IC50 = 1.5 nM），相较于PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ具有更高的选择性（IC50分别为3,333, >10,000和>1,000 nM）。在4T1小鼠乳腺癌模型中，PI3-Kinase inhibitor（100 mg/kg）可抑制肿瘤生长。在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中，给药剂量为20或80 mg/kg时，能够降低疾病严重程度。

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

Taurocholic acid（N-Choloyltaurine）是一种参与脂肪乳化的胆汁酸，具有显著的生物活性和免疫调节作用，可通过上调VEGF-A表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤，并通过PI3K介导的途径防止肿瘤坏死因子-α诱导的胆管细胞损伤，常用于诱导胰腺炎模型。

740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白结合，但不能单独结合 GST。

Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。

DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病 。